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蛋白质／多肽药物聚乳酸／乳酸-羟基乙酸共聚物微球研究进展

作者：徐风华; 张强 刊期：2007年第01期

缓释微粒给药系统是蛋白质／多肽药物传输系统的一个重要研究方向，聚乳酸和乳酸-羟基乙酸共聚物是制备缓释微球最常用的载体材料。蛋白质／多肽药物聚乳酸／乳酸-羟基乙酸共聚物微球常用的制备方法包括溶剂萃取／挥发法（复乳法）、相分离法和喷雾干燥法。本文总结了微球制备中面临的难点如蛋白质／多肽药物稳定性、包封率、药物突释和药物吸附...

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刊期：2007年第01期

黄酮类化合物对细胞色素P450CYP1，2E1，3A4和19的影响

作者：郑姣; 周宏灏 刊期：2007年第01期

黄酮类化合物广泛存在于蔬菜、坚果、水果和饮料及中草药中，可诱导或抑制多种细胞色素P450的活性。本篇综述主要集中回顾黄酮类化合物对于细胞色素P450CYP1，2E1，3A4和19的影响。归纳总结了该类物质抑制和诱导细胞色素P450的多种机制，如刺激特定的受体、稳定相关mRNA等。并总结了该类物质对细胞色素P450的影响体内和体外水平的研究结果并非总...

介绍一种新型的药物分配和吸收机制的定量评价方法：线性溶剂化能量方程法

作者：李洁; 孙进; 何仲贵 刊期：2007年第01期

线性溶剂化能量方程是研究药物定量结构-保留／活性关系、预测色谱系统中药物保留指数的重要工具。根据线性溶剂化方程建立了生物膜多种体外模拟模型中药物保留因子与其分子描述符之间的定量关系，以及阐明药物-膜作用机制。此外，根据线性溶剂化方程建立了定量结构-活性关系用于预测药物肠吸收、血脑屏障通透性和皮肤透过性。本文综述了线性溶...

白藜芦醇能够修复离体缺血再灌注损伤大鼠心脏M3受体与间隙连接蛋白43间结构及功能性整合

作者：肖静; 岳朋; 王莹; 张勇; 霍蓉; 王宁; 林道红; 吕延杰; 杨宝峰 刊期：2007年第01期

为了探讨白藜芦醇是否能通过影响M3受体和间隙连接蛋白43（Cx43）间结构及功能性整合发挥其抗心肌缺血再灌注损伤作用，应用免疫共沉淀、免疫印迹及免疫荧光技术研究白藜芦醇对M3受体与Cx43间结构及功能性整合的影响。结合大鼠离体II导联心电图及心肌超氧化物歧化酶（SOD）、丙二醛（MDA）的检测观察白藜芦醇是否能恢复心肌缺血再灌注损伤。白藜...

四嗪二甲酰胺对肺癌细胞株A549的体内外作用

作者：周永列; 胡惟孝; 吕亚萍; 邱莲女; 王文松; 杨忠愚; 刘建栋; 饶国武 刊期：2007年第01期

为了观察四嗪二甲酰胺（ZGDHu-1）体外抑制肺癌细胞株A549增殖、诱导细胞凋亡和体内抗肿瘤活性的作用及其机制，将不同浓度的ZGDHu-1与A549细胞在体外培养，用台盼蓝染色、SRB法、5’-溴-2’脱氧尿苷-ELISA法，观察ZGDHu-1对A549细胞增殖的作用；用细胞形态学、DNA凝胶电泳、DNA含量及细胞周期分析、Annexin V／PI双标记、Hoechst 33258荧光染色...

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刊期：2007年第01期

冬凌草甲素通过诱导人宫颈癌HeLa细胞自噬下调凋亡的机制

作者：崔侨; 田代真一; 小野寺敏; 池岛乔 刊期：2007年第01期

研究冬凌草甲素通过诱导人宫颈癌HeLa细胞自噬拮抗凋亡的机制。MTT法测定冬凌草甲素对HeLa细胞的细胞毒作用。通过相差显微镜观察细胞形态学变化，用琼脂糖凝胶电泳检测DN段化，用流式细胞仪检测细胞自噬和凋亡水平，用Western blotting检测分析药物对蛋白质表达的影响。冬凌草甲素明显抑制HeLa细胞的增殖，诱导HeLa细胞凋亡，同时诱导HeLa细胞...

三维氨基酸结构描述子矢量SVRDF及其在肽QSAR中的应用

作者：仝建波; 张生万; 成素丽; 李改仙 刊期：2007年第01期

为了建立一种新型氨基酸结构描述子并用于多肽定量构效关系研究，本研究从天然氨基酸150个radial distribution function （RDF）指数经主成分分析得出一种新3D氨基酸描述子-SVRDF（ principal component scores vector of radial distribution function），应用该描述子并通过偏最小二乘（PLS）对苦味二肽、催产素及促凝血酶原激酶抑制剂3个体...

应用虚拟筛选方法寻找链阳霉素A乙酰转移酶抑制剂

作者：王光凤; 黄牛; 孟志宏; 刘全海 刊期：2007年第01期

维吉尼亚霉素乙酰转移酶D（VatD）通过灭活链阳霉素A而在链阳霉素耐药性的产生中起重要作用。本研究采用虚拟筛选技术寻找VatD的抑制剂，此VatD抑制剂可以和链阳霉素联合使用，从而提供新的治疗耐药菌感染的方法。作者首次应用基于结构的虚拟筛选方法（分子对接）从含300000化合物的商业化数据库中筛选对抗VatD底物结合位点的化合物，从200个评...

3-（4-哌嗪-1-苯基）-6-取代-S-三唑并[3，4-b][1，3，4]噻二唑盐酸盐的合成及抗菌活性

作者：胡国强; 孙茂峰; 谢松强; 黄文龙; 张惠斌 刊期：2007年第01期

为了研究水溶性稠杂环化合物的合成方法及抗菌活性，本研究采用3-（4-氯苯基）石-取代-三唑并[3，4-b][1，3，4]噻二唑（2a—n）在相转移催化剂TBAI作用下与哌嗪发生亲核取代，再与盐酸成盐制备了3-（4-哌嗪-1-苯基）-6-取代-三唑[3，4-b][1，3，4]噻二唑盐酸盐（3a—n）。用试管二倍稀释法研究了新化合物的体外抗菌活性。结果表明，合成的28个...

安徽贝母中的新二萜成分

作者：康露; 周剑侠; 沈征武 刊期：2007年第01期

为了研究安徽贝母（Fritillaria anhuiensis S．C．Chen et S．E．Yin）的化学成分。将安徽贝母的干燥鳞茎用95％乙醇回流提取后，用硅胶柱色谱进行分离纯化，得到了3个化合物。根据化合物的理化性质和光谱数据进行结构鉴定，分别为12，15-epoxy-8（17），13—1abdadien-19-ol（1），ent-ol（3）。化合物1为新的labdane型二萜类化合物，化合物2...

雷公藤内酯醇在Beagle犬体内的药代动力学

作者：邵凤; 王广基; 孙建国; 谢海棠; 张荣; 诸晓燕 刊期：2007年第01期

雷公藤内酯醇（triptolide，TP）是雷公藤的主要有效成分之一。研究不同剂量TP在Beagle犬灌胃给药时的绝对生物利用度和药代动力学，可望为其临床研究提供参考。以泼尼松龙作内标，用乙酸乙酯液液萃取，建立LC—APCI／MS选择性离子监测方法测定血浆TP浓度。Beagle犬分别静脉注射TP0．05mg·kg^-1、灌胃TP0．05，0．08和0．1mg·kg^-1。进行药代动...

5-氟尿嘧啶磁性白蛋白亚微球在正常及荷瘤小鼠体内的药代动力学与组织分布

作者：徐戎; 师少军; 周顺长; 郑建伟; 陈汇; 邹声泉; 曾繁典 刊期：2007年第01期

5-氟尿嘧啶磁性白蛋白亚微球（ 5-flourouracil magnetic albumin deuto-microsphere ,5-Fu-MAD ）是新型靶向给药系统，考察正常及荷瘤小鼠体内的代谢和分布为其临床应用提供参考。采用HPLC方法测定生物样品中5-Fu浓度。采用原子吸收光谱法测定组织铁浓度。结果显示，小鼠尾静脉注射5-Fu原料药及5-Fu—MAD后，于不加或加磁性支架条件下，药代动...

科学仪器公司Thermo Fisher Scientific正式起航

刊期：2007年第01期

2006年11月27日，原热电科学仪器公司和飞世尔科学公司在北京联合召开新闻会，宣布双方的合并完成，新的实体Thermo Fisher Scientific正式宣告成立。