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双苯氟嗪抗大鼠全脑缺血再灌注所致海马CA1区神经元损伤的作用机制

作者：张英俊; 郭扬; 贾庆中; 王永利; 张海林 刊期：2005年第02期

异莲心碱对苯肾上腺素诱导猪冠脉平滑肌细胞增殖的影响

作者：肖军花; 张延琳; 丁丽丽; 冯秀玲; 王嘉陵 刊期：2005年第02期

目的探讨异莲心碱(IL)对苯肾上腺素(Phen)诱导猪冠脉血管平滑肌细胞(CASMCs)增殖作用的影响及其机制.方法改良MTT比色法、免疫组织细胞化学技术和Western Blotting等方法.结果 Phen(0.1 μmol·L-1)明显诱导CASMCs增殖,生长因子、原癌基因与hsp70蛋白表达增多.IL(0.03-3 μmol·L-1)浓度依赖性地抑制Phen促猪CASMCs增殖作用.IL(0.1 μmol·L-1)可抑制P...

双环醇在大鼠和人肝微粒体的代谢

作者：鞠美华; 李燕 刊期：2005年第02期

目的研究参与双环醇代谢的主要药物代谢酶及代谢动力学参数,分离鉴定双环醇代谢产物.方法双环醇与大鼠和人肝微粒体进行温孵,以高效液相色谱、质谱、核磁共振技术检测并分离鉴定双环醇及其代谢产物.结果双环醇在地塞米松诱导大鼠肝微粒体中的代谢速率显著高于正常大鼠肝微粒体,酮康唑可显著抑制双环醇的代谢.双环醇主要代谢产物为:4-羟基-4′-甲...

油菜素内酯对CCRF-VCR1000细胞多药抗药性的逆转作用及其机制的初步探讨

作者：冼励坚; 李永强; 刘然义; 曹弃元; 孙健 刊期：2005年第02期

目的了解油菜素内酯(BR)对多药抗药性细胞CCRF-VCR1000耐药性的逆转及机理.方法 MTT法测定耐药因子及逆转倍数;罗丹明法测定药物积累;Sulliven方法测定拓扑异构酶II催化活性;Western blotting方法检测p53蛋白表达.结果 CCRF-VCR1000细胞对阿霉素、VP-16和VCR分别呈153.1,55.9和8 123.1倍耐药.BR在不具细胞毒的浓度下(0.001-10.00 μg·mL-1)使耐药...

羟苯氨酮对实验性心肌缺血的治疗作用

作者：范礼理; 马军; 王亚芳; 阮英茆; 曾宪可 刊期：2005年第02期

目的研究强心扩血管新药羟苯氨酮(oxyphenamone)对心肌缺血的治疗作用.方法用多导生理记录仪和电磁流量计测定心脏血流动力学参数,观察药物对阻断冠脉致急性心肌梗死猫心脏生理功能的影响.形成异丙肾上腺素致大鼠心肌缺血坏死模型,从心肌酶学及病理形态学方面评价药效.结果羟苯氨酮(2-8 mg·kg-1,iv)可剂量依赖性地降低心梗猫的心率、血压、血管...

青藤碱治疗类风湿性关节炎免疫作用和机制

作者：刘继红; 李卫东; 滕慧玲; 林志彬 刊期：2005年第02期

目的研究青藤碱(sinomenine,SIN)对动物免疫功能和细胞凋亡的影响及对人滑膜细胞增殖影响.方法 MTT法测定脾淋巴细胞增殖反应及滑膜细胞增殖反应.采用流式细胞术测定脾T淋巴细胞亚型.流式细胞仪和DNA Ladder测定脾淋巴细胞凋亡.结果 SIN在体给药抑制LPS及PMA诱导的小鼠脾淋巴细胞增殖.SIN离体给药可抑制ConA,LPS和anti-CD3 mAb诱导小鼠脾淋巴细...

环丙沙星衍生物的合成及抗菌活性研究

作者：叶发青; 丁友梅; 陈莉; 叶松; 陈志祥 刊期：2005年第02期

目的研究环丙沙星衍生物的合成及其抗菌活性.方法采用2-甲基-5-硝基咪唑、环丙沙星等为原料,通过亲核取代反应合成目的物;测定目的物的抗菌活性.结果设计、合成了9个新化合物,其结构经MS,1H NMR和元素分析确证.化合物II, IVC和 IVD的体内抗菌活性较明显.结论化合物II, IVC和 IVD显示了一定的体内抗菌活性,值得进一步研究.

PPARγ激动剂的设计、合成及其胰岛素增敏活性

作者：钟朝斌; 朱学军; 刘忠荣; 高小平; 王学超 刊期：2005年第02期

目的寻找新的高效、低毒的PPARγ激动剂.方法以JTT-501和JTT-20993为先导化合物,设计并合成新的丙二酸类和异恶唑类化合物,并测定其胰岛素增敏活性.结果共合成了8个新化合物,用核磁共振、质谱和红外光谱进行结构确证,并用胰岛素筛选模型初步评价了这些化合物的胰岛素增敏活性.化合物1A-4A显示胰岛素增敏活性,其中化合物1A和3A有较强活性.结论化合...

当归中新的二聚苯酞衍生物

作者：苏东敏; 庾石山; 秦海林 刊期：2005年第02期

目的深入研究中药当归Angelica sinensis的化学成分.方法用硅胶柱色谱法和光谱分析法分离和鉴定化学成分.结果除3个已知的苯酞类结构外,从当归中又分离到1个新的二聚苯酞衍生物和一对几何异构体,经光谱分析鉴定其结构分别为Z-3′,8′,3′a,7′a-四氢-6,3′,7,7′a-二聚藁本内酯-8′-酮(1)、Z,Z′-6,6′,7,3′a-二聚藁本内酯(2)和2的8位几何异构...

小花盾叶薯蓣中的甾体成分

作者：杨顺丽; 马银海; 刘锡葵 刊期：2005年第02期

目的研究小花盾叶薯蓣的化学成分.方法运用正相和反相硅胶柱色谱对其化学成分进行分离,用IR,NMR,MS等方法进行结构鉴定.结果从乙醇提取物中分离鉴定出11个甾体化合物,分别鉴定为去酰百合皂苷(deacylbrownioside,I)、薯蓣皂苷元-双葡糖苷(diosgenin-diglucoside,II)、前薯蓣皂苷A(prosapogenin A of dioscin,III)、薯蓣皂苷(dioscin,IV)、三角薯...

马银花的化学成分研究

作者：冯子明; 王映红; 张培成 刊期：2005年第02期

目的研究马银花的化学成分.方法利用硅胶色谱分离纯化马银花根的化学成分,根据化合物的理化性质和光谱数据鉴定化合物的结构.结果分离并鉴定了7个化合物,其结构分别为3,5,7-三羟基色原酮-3-O-β-D-吡喃木糖苷(I),蒲公英赛醇(II),β-谷甾醇(III),白桦酸(IV),槲皮素(V),槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(VI)和葡萄糖(VII).结论化合物I为新化合物,化合物II-VI...

番荔枝种子化学成分研究

作者：余竞光; 罗秀珍; 孙兰; 李德宇; 黄文华; 刘春雨 刊期：2005年第02期

目的研究药用植物番荔枝(Annona squamosa L)种子的抗肿瘤活性成分.方法利用各种色谱技术进行分离纯化, 根据化合物的理化性质和光谱数据鉴定化学结构.结果从乙醇提取物分离鉴定了11个番荔素: squamocenin (1), annotemoyin-2 (2), reticulatain-2 (3), squamocin-I (4), squamocin-B (5), squamocin (6), motrilin (7), squamostatin-D (8), sq...

气相色谱／燃烧炉／同位素比值质谱方法对尿中去氢表雄酮及其代谢物的检测

作者：王静竹; 吴侔天; 张亦农; 刘欣; 杨志勇 刊期：2005年第02期

目的测定服用去氢表雄酮制剂后人尿中去氢表雄酮及其代谢物的同位素比值(13C与12C含量比值的相对值,以δ表示)进行测定,以检测尿中类固醇的来源.方法采用固相萃取、酶解、薄层色谱等方法对尿样中内源性类固醇激素进行提取、酶解游离型、分离,再经气相色谱/燃烧炉/同位素比值质谱方法测定去氢表雄酮、其代谢物内源性类固醇激素、内源性类固醇参照...

大鼠一次性灌服酸枣仁汤剂提取物后芒果苷的药代动力学研究

作者：李玉娟; 毕开顺 刊期：2005年第02期

目的研究一次性灌服酸枣仁汤剂提取物后的大鼠血浆中芒果苷的药代动力学.方法用反相高效液相色谱法,以葛根素为内标,血浆样品经乙腈沉淀蛋白后,于50 ℃氮气流下吹干,残渣用流动相溶解后进样分析.色谱条件为:色谱柱:Hypersil C18柱(200 mm×4.6 mm ID, 5 μm);流动相:乙腈-水(12: 88)含1%冰醋酸和1%四氢呋喃;流速:0.7 mL·min-1;检测波长:320 nm;柱...

双苯氟嗪在大鼠体内的代谢途径

作者：刘会臣; 杜玉民; 王永利 刊期：2005年第02期

目的研究双苯氟嗪在大鼠体内的代谢途径.方法大鼠ig双苯氟嗪,LC/DAD/MS法分离、鉴定尿中代谢产物.结果在大鼠尿中有1-(4-氟苯基)-4-哌嗪基丁酮及其葡糖醛酸结合物、4-羟基二苯甲酮及其葡糖醛酸结合物、4-氟-γ-羟基苯丁酸及其葡糖醛酸和硫酸结合物、二苯甲醇及其葡糖醛酸结合物和双苯氟嗪,二苯甲酮.结论双苯氟嗪在大鼠体内主要经哌嗪环1-和4-氮脱...