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5-HT2c受体对孵育海马脑片释放分泌型淀粉样前体蛋白的调节

作者：张癸荣; 高登莲; 曹龙光; 殷明 刊期：2004年第05期

目的考察5-HT2c受体对孵育海马脑片释放分泌型淀粉样前体蛋白(sAPP)的调节.方法应用5-HT、特异性5-HT2c受体激动剂M-110及其特异性拈抗剂L-107孵育海马脑薄片,及Western blot技术和特异性的针对sAPP氨基末端的单克隆抗体22C11检测释放到孵育液中的sAPP.结果 5-HT及特异性5-HT2c受体激动剂M-110在一定的浓度范围内呈浓度依赖性地显著增加sAPP分泌...

阿魏酸钠对心肌细胞缺氧／复氧损伤的保护作用及其机制

作者：傅颖君; 何明 刊期：2004年第05期

目的研究阿魏酸钠(SF)预适应对心肌细胞缺氧/复氧损伤的保护作用及其机制.方法采用1～3 d新生SD大鼠,常规方法培养心肌细胞,给予模拟缺氧(缺血)液、模拟复氧(再灌注)液以及药理性预适应药物阿魏酸钠以分析K+ATP通道、NO及PKC的影响.结果与对照组比,单纯缺氧/复氧使LDH,CK,MDA及LD水平显著升高,细胞搏动频率、细胞存活率和SOD,GSH-Px活力显著下降...

哇巴因和乌头碱诱发豚鼠和大鼠心律失常的离子作用靶点

作者：龚冬梅; 单宏丽; 周宇宏; 董德利; 杨宝峰 刊期：2004年第05期

目的观察哇巴因和乌头碱对豚鼠和大鼠心肌单细胞离子通道的作用,确定两药诱发心律失常时离子靶点和最佳靶点,建立细胞水平的心律失常模型.方法用全细胞膜片钳技术记录哇巴因和乌头碱对酶解法分离的豚鼠和大鼠心肌细胞离子通道的作用.结果 5μmol·L-1哇巴因使豚鼠心肌细胞APD延长、ICa-1增加、Ik减少、Ik1减少;1μmol·L-1乌头碱使大鼠心肌细胞APD延...

洛美利嗪逆转K562／ADM细胞多药耐药性

作者：祝浩杰; 吴玉林; 刘国卿 刊期：2004年第05期

目的研究洛美利嗪(lomerizine,Lom)逆转K562/ADM细胞多药耐药性的作用及机制.方法 MTT法检测细胞毒作用,流式细胞仪研究Lom对ADM和长春新碱(vincristine,vCR)的K562/ADM细胞凋亡诱导作用的影响及对罗丹明123(rhodamine 123,Rh123)外排和P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)表达的作用.结果 Lom明显提高ADM对K562/ADM多药耐药细胞的细胞毒作用及ADM和V...

多芳基取代蝶啶类化合物的合成及其抗肿瘤活性

作者：阮继武; 黄金凤; 符立梧; 黄志纾; 马林; 古练权 刊期：2004年第05期

目的研究多芳基取代蝶啶类化合物的合成及其抗肿瘤活性.方法由4,6-二氨基-5-亚硝基嘧啶衍生物与对-氨基苯乙腈衍生物通过环化合成目的物;采用MTF法测定目的物的抗肿瘤活性.结果设计、合成了9个新化合物(Ⅰ～Ⅲ),其结构经元素分析、IR,HNMR和MS等确定.化合物Ⅰ～Ⅲ的体外抗肿瘤活性较明显.结论化合物Ⅰ～Ⅲ显示了一定的体外抗肿瘤活性,但它们与小...

异浙贝甲素氮氧化物的分离和结构鉴定

作者：陈茜; 祝丽华; 徐云峰; 范举正 刊期：2004年第05期

目的研究川贝母的化学成分.方法运用色谱方法进行分离纯化,用氢谱、碳谱、DEPT谱及质谱鉴定其结构.结果从四川家种贝母新种--瓦布贝母(Bulbus fritillaria wabugensis S.Y.Tang et S.C.Yueh)鳞茎中分得3个甾体生物碱,分别为:西贝素(impefialirne,I),西贝素氮氧化物(imperialine-β-N-oxside,Ⅱ),异浙贝甲素氮氧化物(isovertifine-β-N-oxide,Ⅲ)....

川东獐牙菜水溶性化学成分

作者：曾光尧; 谭桂山; 徐康平; 徐小平; 李福双; 谭健兵; 胡高云 刊期：2004年第05期

目的研究川东獐牙菜(Swertia davi Franch)活性成分.方法利用Sephadex LH-20,DA-20l大孔吸附树脂等多种色谱技术分离化学成分,UV,IR,MS,1HNMR,13CNMR及2D-NMR等波谱技术鉴定化合物的结构.结果得到4个化合物,分别是8-O-β-D-吡喃葡糖基-1,3,5-三羟基(口山)酮(Ⅰ),5-O-β-D-吡喃葡糖基-l,8-二羟基-3-甲氧基(口山)酮(Ⅱ),5-O-β-D-吡哺葡糖基-l,3,8-三...

东北刺人参叶中四种新三萜皂苷的分离与结构鉴定

作者：王广树; 杨晓虹; 徐景达 刊期：2004年第05期

目的研究东北刺人参的三萜皂苷化学成分.方法采用大孔树脂、硅胶、ODS柱色谱分离纯化,经理化常数、光谱学方法鉴定结构.结果分离得到了4个新三萜皂苷,其结构分别鉴定为3-O-β-D-吡喃葡糖基3β,23-二羟基羽扇豆-20(29)-烯-28-酸-28-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-β-D-吡喃葡糖基(1→6)-β-D-吡喃葡糖苷(1);3-O-β-D-吡哺葡糖基常春藤皂苷元-28-O-α-L-吡喃...

肿瘤治疗性多肽疫苗——重组人纽表位肽12质控方法的研究

作者：纪宏; 王军志; 饶春明; 张翊; 王旻 刊期：2004年第05期

目的建立重组人纽表位肽12质控方法和检定规程.方法采用FVB/N转neu基因小鼠,以ELISA法检测给约后小鼠的抗体阳转百分率评价其生物学活性,用胃蛋白酶酶切分析肽图,用SEC-HPLC法测定抗原含量.结果与结论建立了重组人纽表位肽12的生物学活性、肽图分析、抗原含量测定等质控方法及检定规程,并已用于重组人纽表位肽12产品的检定.

毛细管电泳-电喷雾-质谱-质谱分离鉴定粉防己生物碱

作者：柳仁民; 何风云; 孙爱玲 刊期：2004年第05期

目的以非水毛细管电泳对粉防己甲醇提取物中的生物碱进行分离,并利用在线电喷雾离子阱质谱得到的准分子离子及碎片信息对其进行鉴定.方法使用未涂层毛细管(86cm×75μm ID,紫外检测器距进样端21cm),50 mmo1.L-1醋酸铵-4%HAc-甲醇溶液为运行缓冲液,分离电压为25kV.质谱接口为同轴鞘液接口;电喷雾电压为4.5kV.铝毛细管温度为170℃;鞘液组成为60%异内...

高效液相色谱-质谱联用测定家兔体内可乐定血药浓度

作者：柯光明; 张恩宏; 王丽; 张强; 杜洪光; 郭洪猷 刊期：2004年第05期

目的用HPLC-MS测定家兔体内可乐定血药浓度,研究可乐定在家兔体内的药代动力学行为.方法色谱仪为Waters Aliiance 2790,色谱柱为XTerra C18(150mm×2.1 mm ID,5μm).流动相为乙腈-碳酸氢铵水溶液,梯度洗脱;质谱仪为Mjcronass ZQ-4000仪,电喷雾电离源,选择离子监测(SIM)质荷比(m/z)为230.结果本方法回收率较高高,重现性好.线性范围为1～80μg·L-1,最...

右旋泮托拉唑在人体内构型转化的研究

作者：谢智勇; 杨炳华; 张逸凡; 钟大放 刊期：2004年第05期

目的研究右旋泮托拉唑在健康人体内的构型转化.方法志愿者单剂量口服右旋泮托拉唑肠溶胶囊后,采集血浆样品,用HPLC法测定血浆中泮托拉唑两对映体总浓度,再用α1-酸糖蛋白手性柱分离泮托拉唑对映体,测定其色谱峰面积比值,计算得到右旋和左旋泮托拉唑血浆浓度.结果左旋泮托拉唑的平均AUC0t不超过泮托拉唑AUCo0-t的1.5%.结论中国健康志愿者口服右旋...

肿瘤趋向性N-（2-羟丙基）甲基丙烯酰胺聚合物-米托蒽醌接合物研究

作者：黄园; 张志荣 刊期：2004年第05期

目的制备N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺(HPMA)聚合物-米托蒽醌(DHAQ)接合物以提高DHAQ在实体瘤中的分布.方法采用DHAQ与四肽间隔基连接,再与HPMA进行自由基沉淀聚合反应的方法,合成目标接合物;考察了接合物在不同介质中的稳定性及荷瘤小鼠体内的分布情况.结果合成的接合物经UV,HPLC和FPLC鉴定为目标化合物.其总DHAQ含量为132.4 mg·g-1接合物,游离DHA...

西红柿凝集素修饰脂质体对小鼠口服吸收胰岛素的促进作用

作者：张娜; 平其能; 徐文方 刊期：2004年第05期

目的研究西红柿凝集素修饰的胰岛素脂质体在小鼠胃肠道吸收作用.方法采用碳二亚胺交联法制备西红柿凝集素(TL)修饰的磷脂酰乙醇胺(PE),将TL-PE掺入胰岛素脂质体中制成凝集素修饰脂质体并证实TL凝集活性不受影响.分别对正常小鼠及糖尿病模型小鼠灌胃给予350 u·kg-1胰岛素的修饰脂质体溶液,用葡萄糖酶试剂盒测定小鼠血糖,并与同剂量普通胰岛素脂质...

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刊期：2004年第05期