摘要：目的 对国产重组人促红素注射液(济脉欣)与进口同类型制剂Eprex(R)在大鼠体内的药动学进行对比研究,为实现临床替代提供依据.方法 采用125I标记示踪方法测定药物浓度,采用DAS2.0进行药动学参数的计算,在大鼠体内分别进行单次sc 2 000 U/kg济脉欣和Eprex(R)的血浆药物动力学对比研究、药物组织分布对比研究和尿、粪、胆汁排泄对比研究.结果 大鼠sc相同剂量(2 000 U/kg)的济脉欣和Eprex(R)后,RA法所得血浆动力学参数:t1/2分别为(15.8±1.67)和(15.6±3.15)h;Cmax分别为(2 527±471)和(2 470±598)mU/mL;tmax分别为(10.3±1.51)和(9.00±2.45)h;AUC0.1分别为(64 196±12 544)和(59 630±9 391)mU/mL·h,TCA-RA法所得血浆动力学参数:t1/2分别为(15.9±4.19)和(16.2±2.45)h;Cmax分别为(2 201±584)和(1 907±517)mU/mL;tmax分别为(10.0±1.27)和(9.00±2.45)h;AUC0.T分别为(53 709±11 992)和(48 519±8 623)mU/mL·h.用RA和TCA-RA法测定济脉欣和Eprex(R)给药后2、8、24、36h各主要脏器及组织药物浓度,显示大部分组织在给药后8h药物含量最大,然后逐渐降低,各主要脏器及组织药物变化趋势与血浆药物消除一致,没有发现蓄积现象.大鼠sc给药济脉欣和Eprex(R)后,在120h内从尿中分别可回收到给药总量的75.7%和76.2%,在粪中可回收到给药量的14.7%和14.9%.48 h内胆汁排泄量为11.4%和10.3%.结论 国产重组人促红素注射液济脉欣与国外上市制剂Eprex(R)大鼠sc给药后,主要药动学参数t1/2tmax、Cmax和AUC0-t基本一致,经统计检验无差异;两种制剂在各组织脏器内的暴露以及尿、粪、胆汁排泄对比也无差异.

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