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硫酸沙丁胺醇油包水型口服纳米乳的制备及小肠吸收考察

作者：毛世瑞; 张磊; 李茗; 毕波; 毕殿洲 刊期：2005年第06期

目的研究硫酸沙丁胺醇油包水(W/O)型口服纳米乳的成乳条件及小肠吸收情况.方法采用两种制备方法考察不同制备条件对纳米乳形成的影响;采用伪三元相图法考察油相与司盘80的不同配比对成乳区域的影响,求出W/O型纳米乳形成区域;采用HPLC法测定纳米乳中硫酸沙丁胺醇的含量;采用大鼠在体小肠循环法初步考察该纳米乳的口服吸收情况.结果在本实验范围内...

布比卡因缓释微球的制备及体外释药特性评价

作者：刘晓睿; 丁平田; 张锦; 蒋晶晶 刊期：2005年第06期

目的研究布比卡因缓释微球制备方法并对其体外释药特性进行评价.方法采用紫外分光光度法测定布比卡因微球载药量、包封率;采用HPLC法测定微球体外释放;通过正交设计优选微球制备工艺;以乳酸-羟基乙酸共聚物为载体,使用乳化-溶剂挥发法制备布比卡因微球;用扫描电镜观察所得微球的粒径和形态;通过体外释药实验考察布比卡因乳酸-羟基乙酸共聚物微球...

银杏叶提取物掩味方法筛选及口腔崩解片制备

作者：冯丽莉; 胡杰; 黄华; 崔福德 刊期：2005年第06期

目的研究用不同方法对银杏叶提取物掩味,并将其制备成口腔崩解片,对所得的片剂进行质量考察.方法以明胶为载体材料,采用研磨法、溶剂法及喷雾干燥法3种固体分散技术掩味;以口服后有无苦感为掩味评价指标,比较了研磨法、溶剂法及喷雾干燥法对银杏叶提取物的掩味效果;采用粉末直接压片制备其相应的口腔崩解片.结果 3种掩味方法均基本可达到掩盖银...

重组水蛭素肠溶包衣微丸的制备及体外释放行为考察

作者：王征; 杨丽; 唐星; 郑力; 曾群; 毕殿洲 刊期：2005年第06期

目的研制重组水蛭素口服肠溶包衣微丸,并对其在不同pH释放介质中的释放行为进行考察,为重组水蛭素口服制剂的研究与开发提供实验依据.方法以羟丙甲基纤维素酞酸酯(HP55)为包衣材料,利用离心造粒机和流化床包衣设备制备重组水蛭素肠溶包衣微丸;采用二喹啉甲酸(BCA)法测定重组水蛭素肠溶包衣微丸的药物含量.结果所制备的重组水蛭素肠溶包衣微丸药...

索法酮的合成

作者：王绍杰; 郑洪伟; 赵存良; 陈欣 刊期：2005年第06期

目的研究抗溃疡药索法酮(Ⅰ)的合成工艺.方法以2′,4′二羟基苯乙酮为原料,经两步烃化反应得中间体[2乙酰基5(3甲基2丁烯基)氧基]苯氧基乙酸乙酯(Ⅱ);对羟基苯甲醛与溴代异戊烯反应得4(3甲基2丁烯基)氧基苯甲醛(Ⅲ);(Ⅱ)与(Ⅲ)缩合得到了目标化合物.结果以2′,4′二羟基苯乙酮计三步反应总收率为44.4%,目标化合物结构经核磁共振氢谱、质谱确证....

吉莫斯特的合成

作者：郝玲花; 周洁; 孙延龙; 王友奇; 曾昭钧 刊期：2005年第06期

目的合成二氢嘧啶脱氢酶抑制剂吉莫斯特.方法以丙二腈、原乙酸三甲酯和1,1二甲氧基三甲胺为起始原料制备1,1二氰基2甲氧基4(N,N二甲基氨基)1,3丁二烯,经体积分数为80%的冰醋酸环合得3氰基4甲氧基2(1H)吡啶酮,再经NCS氯代形成5氯3氰基4甲氧基2(1H)吡啶酮,经质量分数为48%的HBr水解得吉莫斯特.结果合成了吉莫斯特,总收率达65.6%,各步中间体结构由M...

广金钱草的化学成分

作者：刘茁; 董焱; 王宁; 王楠; 王金辉; 李铣 刊期：2005年第06期

目的研究广金钱草(Desmodium styracifolium (Osb.) Merr.)的化学成分.方法利用大孔吸附树脂色谱、硅胶色谱方法进行分离纯化;根据波谱解析、理化常数分析及文献对照进行结构鉴定.结果从广金钱草水提取物经过大孔吸附树脂的体积分数为60%的乙醇洗脱物中分离鉴定了6个化合物,分别为(3α,4β,5α)4,5-二氢3(1吡咯基)4,5二甲基2(3H)呋喃酮(Ⅰ)、水杨酸...

注射用氟罗沙星的质量控制标准及安全性

作者：孙进; 何仲贵 刊期：2005年第06期

目的 对注射用氟罗沙星的质量控制标准和安全性进行研究.方法 采用RP HPLC法,色谱柱为Diamonsil C18柱(200 mm×6 mm,5 μm),流动相为0.4 mol·L-1枸橼酸甲醇乙睛(体积比为10∶4∶1,用三乙胺调节pH值至4),检测波长为286 nm,流速1.0 mL·min-1,柱温为室温.以溶血性及血管刺激性作为评价指标,考察制剂安全性.结果 本分析条件下,氟罗沙星与内标物分离度...

CD-01盐酸盐中有关物质的HPLC法检测及稳定性考察

作者：李宁; 刘宇; 宫平; 李发美 刊期：2005年第06期

目的用HPLC法检测新药CD-01盐酸盐中有关物质,并进行稳定性考察.方法色谱柱为Diamonsil C18柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相为甲醇-0.01 mol·L-1KH2PO4(pH=6.0,体积比为2∶1),UV检测波长为220 nm,柱温为40 ℃.所有操作均避光进行.结果 CD-01盐酸盐与其中的有关物质、降解产物能够得到良好的分离;CD-01盐酸盐的最低检测量为0.5 ng;在光照条件下,CD...

RP-HPLC法测定壳聚糖微球中5-氟尿嘧啶的包封率

作者：李可欣; 陈大为; 赵秀丽; 罗轶凡; 王丹蕾 刊期：2005年第06期

目的建立壳聚糖微球中5-氟尿嘧啶包封率的测定方法.方法采用C18色谱柱,甲醇-水(体积比为10∶90)为流动相,检测波长266 nm.用超声-浸泡-研磨法测定了药物的包封率,并与国内外常用的2种测定方法进行对比.结果平均回收率为103.64%,RSD为1.60%(n=5),质量浓度在2.0～20.0 mg*L-1内线性关系良好.测得壳聚糖微球的包封率为42.21%.而其他2种方法测定同一...

RP-HPLC法测定复方托吡卡胺滴眼液中盐酸去氧肾上腺素与托吡卡胺两组分含量

作者：郭晓明; 宫晓光; 范洪涛; 庄鹤 刊期：2005年第06期

注射用苦碟子的抗凝与纤溶活性

作者：王彩霞; 何晓静; 刘玉兰 刊期：2005年第06期

目的观察注射用苦碟子抗凝和纤溶激活作用.方法采用测定全血凝块重量、凝血时间、优球蛋白溶解时间、血浆复钙凝血时间和凝血酶原时间的方法,观察注射用苦碟子对内源性和外源性凝血途径以及纤溶系统的影响.结果注射用苦碟子对内源性凝血途径具有较强的抑制作用,能够增加纤溶系统的活性;小鼠静脉给予注射用苦碟子6、12 mg·kg-1与对照组相比可显著...

新疆雪莲组织培养物的抗辐射作用

作者：贾景明; 吴春福; 于海; 胡高升 刊期：2005年第06期

接骨木中的三萜类化合物及其对类成骨细胞UMR106的作用

作者：杨序娟; 王乃利; 黄文秀; 陈新滋; 姚新生 刊期：2005年第06期

目的用大鼠类成骨细胞UMR106的增殖作为活性追踪指标,对接骨木茎枝的体积分数为60%的乙醇提取物进行抗骨质疏松活性成分的追踪分离;初步考察化合物对UMR106细胞增殖、分化的影响.方法运用各种现代分离手段对活性部位进行追踪分离,用光谱学方法对得到的化合物进行结构鉴定;用比色法测定UMR106细胞的增殖和碱性磷酸酶活性.结果分离得到了5个三萜苷...

胆甾-4烯-3β，6β-二醇双琥珀酸单酯双乙醇胺盐的体内抗癌活性及对血象的影响

作者：刘跃金; 吴春福; 容士宏 刊期：2005年第06期