摘要：为了提高小檗碱的水溶性,增加其在体内的吸收和转运效率,以小檗碱为初始原料,经高温脱去C(9)位甲基,然后与二溴烷烃进行单边溴烷基化反应,再与苯并咪唑、1,2,4-三氮唑和吡唑经亲核取代反应制得了一系列氮杂环修饰的小檗碱衍生物(4~6)。除了化合物6a,所得衍生物均为新化合物,其结构经核磁氢谱/碳谱(^1H NMR/^13C NMR)、电喷雾质谱[MS(ESI)]多重表征确认。随后,利用紫外分光光度法测定了部分衍生物在水中的溶解度,结果显示奇数链长烷基取代1,2,4-三氮唑的引入使小檗碱在水中的溶解度大幅度提升。其中,1,3-亚丙基桥连的1,2,4-三氮唑小檗碱衍生物的水溶性高达13.87mg/mL,是小檗碱的12倍,因此它是潜在的具有更高生物利用度的小檗碱药物前体。

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