摘要：基于蝶呤-赖氨酸分子结构,设计合成了2种^99mTc标记配合物^99mTc（HYNIC-penta-lys-Pteroyl）-（Tricine/TPPTS）和-（99m）Tc（HYNIC-Gly-Gly-lys-Pteroyl）（Tricine/TPPTS）,并对其生物性能进行了初步评价.研究结果表明,2种配合物在叶酸受体高表达的人口腔表皮样癌（KB）细胞中均有很高的摄取和滞留.给药1 h后,^99mTc（HYNIC-penta-lys-Pteroyl）（Tricine/TPPTS）和^99mTc（HYNIC-Gly-Gly-lys-Pteroyl）（Tricine/TPPTS）在荷KB肿瘤裸鼠体内的肿瘤摄取率分别为（8.55±2.78）%ID/g和（9.77±1.54）%ID/g.荷KB肿瘤裸鼠的小动物SPECT/CT显像研究结果表明,上述2种标记配合物在给药2 h后,其肿瘤部位均清晰可见,有望作为新型的叶酸受体靶向肿瘤分子探针.

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