摘要：确定一种高稳定性、低溶血风险的莪术油亚微乳注射液处方。以离心稳定常数(K e)为评价指标,通过正交试验对处方进行优化,筛选泊洛沙姆188(poloxamer 188,F68)/海藻酸钠(sodium alginate,SA)/吐温-80(Tween-80)/聚乙二醇(Polyethylene glycol,PEG)莪术油亚微乳,并对最佳处方莪术油亚微乳的稳定性、pH值、粒径、载药量等性质进行考察,同时采用紫外-可见分光光度法将其与市售型莪术油注射液对比进行体外溶血性评价。莪术油亚微乳最佳处方质量比为莪术油∶SA∶Tween-80∶F68∶PEG=10∶21∶6∶3∶10;离心稳定常数为(5.42±0.47)%;莪术油载药量(2.1889±0.043)g·L^-1;粒径为(0.306±0.203)μm。相比于市售型莪术油注射液的溶血率,药物浓度在0.024 g·L^-1急剧增加(从0.62%增加至11.40%)且超过安全阈值(5%),在同药物浓度(0.008~0.040)g·L^-1条件下,本处方亚微乳溶血率较低(0.79%~1.47%),且随浓度变化增长率低,远低于安全阈值。本处方制备的莪术油亚微乳,具有较高的稳定性、较低的溶血性风险,为扩大莪术油亚微乳中药注射液在临床应用提供基础依据。

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