摘要：1985年Frost等[1]开始研制用碳[11C]标记的甲芬基太尼(11C-carfentanil,11C-CFN)和正电子发射断层显像术(PET)首次对人脑阿片受体进行显像研究,之后陆续报道了11C-特培洛菲(11C-deprenorphine,11C-DPN)[2],11C-哌替啶(11C-pethidine)[3]及放射性标记的吗啡、海洛因和可待因等适用于PET的阿片受体配体,但因在恒河猴上或人体中的研究发现它们的特异性/非特异性摄取比值较低而放弃或限制了其进一步的研究.不少学者进行了氟[18F]标记的阿片配体的应用研究,如18F-cyclofoxy用于正常人和癫痫疾患的研究[4] ,11C-苯丁洛菲(11C-buprenorphine,11C-BPN)成功地用于狒狒的脑阿片受体显像[5].国外阿片受体PET显像的工作已有较多的报道,但用单光子发射型计算机断层显像(SPECT)的研究工作报道甚少.因此研发适合于SPECT显像的阿片受体显像剂,尤其在镇痛、吗啡成瘾和/或戒毒研究方面具有重要意义.本研究拟研发碘标记的7α-O-碘烷-特培洛菲(7α-O-iodoallyl-deprenorphine,7α-O-IA-DPN)作为SPECT阿片受体显像剂,并对其进行初步的生物学评价.

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