首页 期刊 中成药 α-熊果苷平衡溶解度、表观油水分配系数和解离常数的测定 【正文】

α-熊果苷平衡溶解度、表观油水分配系数和解离常数的测定

作者:滕希峰; 李钟; 刘龙元; 何洋; 王亚青; 陈星宇; 梁颖欣; 何琳 广东药科大学中药学院国家中医药管理局岭南药材生产与开发重点研究室; 广东广州510006; 广东药科大学医药化工学院广东省化妆品工程技术研究中心; 广东中山528458
平衡溶解度   表观油水分配系数   解离常数   hplc   紫外吸光度  

摘要:目的测定α-熊果苷的平衡溶解度、表观油水分配系数和解离常数。方法 HPLC法测定37℃下α-熊果苷在水和不同p H值磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度,以及在正辛醇-水和正辛醇-磷酸盐缓冲液中的表观油水分配系数(Papp),紫外吸光度法测定其解离常数。结果 37℃下,α-熊果苷在水中的平衡溶解度为325.7 mg/m L,Papp(lg Papp)为0.65(-0.187);在磷酸盐缓冲液(pH 3.0、4.0、5.0、6.0、7.0、8.0)中分别为395.4、523.4、405.8、427.7、407.2、369.6 mg/m L,Papp(lg Papp)分别为0.37(-0.432)、0.61(-0.215)、0.81(-0.091)、0.58(-0.236)、0.57(-0.244)、0.58(-0.236)。其解离常数为4.22。结论α-熊果苷溶解性好,表观油水分配系数小,属于生物药剂学分类系统(BCS)Ⅲ类药物。

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