首页 期刊 中国医药工业 三苄糖苷的合成工艺优化 【正文】

三苄糖苷的合成工艺优化

作者:李振宇; 谢艺嘉; 张贵民; 鹿晓东; 张乃华 鲁南制药集团股份有限公司; 国家手性制药工程技术研究中心; 山东临沂273400; 北京林业大学生物科学与技术学院; 北京100083
三苄糖苷   口服痔疮药   合成   工艺优化  

摘要:对三苄糖苷(1)的合成工艺进行了改进。1,2-O-异亚丙基-α-D-呋喃葡萄糖苷(2)在氢氧化钠/DMSO条件下,与氯化苄反应得3,5,6-三苄基-1,2-O-异亚丙基-α-D-呋喃葡萄糖苷(3)。3不经纯化,在乙酸/硫酸条件下水解后,经2次重结晶得到3,5,6-三苄基-D-呋喃葡萄糖苷(4),4在三氟乙酸/原甲酸三乙酯条件下与乙醇成苷制得1,纯度99.57%,总收率66%(以2计)。改进后的工艺反应条件温和,操作简便,已经过中试验证。

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