中国医药工业

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Chinese Journal of Pharmaceuticals

杂志简介:《中国医药工业》杂志经新闻出版总署批准,自1970年创刊,国内刊号为31-1243/R,是一本综合性较强的工业期刊。该刊是一份月刊,致力于发表工业领域的高质量原创研究成果、综述及快报。主要栏目:专论与综述、研究论文、药学管理与信息、其他_其他·书评

主管单位:上海医药工业研究院
主办单位:上海医药工业研究院;中国药学会;中国化学制药工业协会
国际刊号:1001-8255
国内刊号:31-1243/R
全年订价:¥ 340.00
创刊时间:1970
所属类别:工业类
发行周期:月刊
发行地区:上海
出版语言:中文
预计审稿时间:1-3个月
综合影响因子:0.8
复合影响因子:0.74
总发文量:3588
总被引量:19735
H指数:34
引用半衰期:4.9563
立即指数:0.0346
期刊他引率:0.9021
平均引文率:8.1085
  • 二硫键连接的纳米粒子用于细胞内药物递释的研究进展

    作者:温惠云; 彭佳佳; 薛伟明; 邹玥; 范代娣 刊期:2018年第04期

    传统刺激响应型纳米粒子虽能实现智能敏感性的药物释放,但药物释放行为在细胞内外没有明显差异,药物多在细胞外就已经释放。基于二硫键连接的纳米粒子可以利用肿瘤细胞内外谷胱甘肽的巨大浓度差异来实现细胞内快速释放,提高药物生物利用度。本文主要从二硫键的3种释放功能:粒子解体、粒子稳定性变化、多孔材料开关等方面来介绍不同二硫键连接的...

  • 泡沫型气雾剂在皮肤局部用药方面的应用

    作者:孙迪; 郭仕艳; 王峥涛; 甘勇 刊期:2018年第04期

    作为一种新型的透皮药物递送系统,泡沫型气雾剂能增大药物的渗透速率,提高药物的生物利用度,尤其是将泡沫与微乳、脂质体和纳米粒相结合时,可大大提高药物的皮肤渗透率,增强疗效。此外,泡沫型气雾剂黏性小,易于铺展,无需在皮肤上施加压力,患者的依从性高。本文通过查阅和整理近期有关泡沫型气雾剂的研究报道,对泡沫型气雾剂的特点、透皮吸收机制...

  • 毕赤酵母高效表达外源蛋白的相关策略及研究进展

    作者:朱文; 胡又佳; 谢丽萍 刊期:2018年第04期

    蛋白类药物和工业酶的异源表达在各类生物制药产业和工业应用中具有重要意义。巴斯德毕赤酵母(Pichia pastoris)作为最为成功的真核蛋白表达系统之一,近20年来经历飞速发展并受到广泛关注,产生了巨大的经济和社会价值。但另一方面,由于该系统受到包括外源基因本身特性、菌种特性、表达环境以及发酵工艺等在内的诸多因素的影响,其对于不同外源...

  • 膜乳化法制备单分散性微球工艺的研究进展

    作者:祝君喆; 栾瀚森; 王浩 刊期:2018年第04期

    在制备微球的过程中,控制微球粒径大小及粒度分布十分重要。近年来,膜乳化法是制备单分散性微球的研究热点之一。相较于制备微球的传统方法(如乳化溶剂挥发法和相分离法),膜乳化法有诸多优势:如微球粒径可控,单分散性良好,耗能低,易于实现工业化生产。本文综述了近年来膜乳化法制备单分散性微球的不同工艺方法:连续流体剪切膜乳化法、搅拌膜...

  • 固体分散体稳定性的影响因素及改善方法的研究进展

    作者:张守德; 衷友泉; 赵国巍; 曾庆云; 廖正根 刊期:2018年第04期

    固体分散体是指药物与载体混合制成的高度分散系统,药物以分子状态、无定形或微晶等形式均匀分散在固态载体中,能够增加难溶性药物的溶解度和溶出速率。但由于固体分散体在制备和贮存过程中容易发生性质的改变,造成固体分散体的稳定性下降,从而制约了固体分散体的市场化。针对固体分散体的这一缺陷,本文从动力学和热力学两方面,分析了影响其稳定...

  • 阿帕鲁胺的合成工艺改进

    作者:魏德康; 平晓晴; 彭嘉娟; 赵伟伟; 朱雪焱 刊期:2018年第04期

    2-羟基-3-三氟甲基吡啶(2)和65%硝酸在60%硫酸中反应得2-羟基-3-三氟甲基-5-硝基吡啶(3),3在1,2-二氯乙烷中与三溴化磷和液溴经溴代反应得2-溴-3-三氟甲基-5-硝基吡啶(4),4与氰化亚铜反应得2-氰基-3-三氟甲基-5-硝基吡啶(5),不经纯化直接用铁粉还原硝基得2-氰基-3-三氟甲基-5-氨基吡啶(6),后处理采用重结晶代替柱色谱分离,收率由35%提...

  • 替格瑞洛的合成工艺优化

    作者:孙兰天; 王业明; 闫红 刊期:2018年第04期

    本研究对替格瑞洛的合成工艺进行了优化。4,6-二氯-5-氨基-2-丙硫基嘧啶(2)与2-[[(3aR,4S,6R,6aS)-6-氨基-2,2-二甲基四氢-4H-环戊二烯并[d][1,3]二氧杂环戊-4-基]氧基]-1-乙醇以N,N-二异丙基乙胺为缚酸剂于100℃反应得2-[[(3aR,4S,6R,6aS)-6-[[5-氨基-6-氯-2-(丙硫基)-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基四氢-4H-环戊二烯并[d][1,3]二氧杂环戊-...

  • 沙格列汀的合成路线改进

    作者:张毅; 陈瑞; 郑萍; 王颖; 汤磊 刊期:2018年第04期

    本研究对沙格列汀的合成路线进行了改进。以价廉易得的L-焦谷氨酸(2)为原料,经酯化、氨基保护得N-叔丁氧羰基-L-焦谷氨酸乙酯(4);以硼氢化钠代替价昂的三乙基硼氢化锂在甲醇/水中还原羰基得N-叔丁氧羰基-5-羟基-L-脯氨酸乙酯(5),反应温度由-70℃升高至室温,收率从78%提高至96.9%。5经脱水和氨解反应得N-叔丁氧羰基-4,5-脱氢-L-脯氨酰胺(7...

  • UMI-77的合成新方法

    作者:徐广森; 陈晨; 李悦; 方浩 刊期:2018年第04期

    本研究以4-氨基-1-萘酚(2)作为起始原料,经酰胺缩合得4-溴-N-(4-羟基萘-1-基)-1-苯磺酰胺,用负载在硅胶上的高碘酸钠氧化得4-溴-N-[4-氧代萘-1(4H)-亚基]苯磺酰胺,与巯基乙酸经Michael加成得目标产物UMI-77,一种Mcl-1选择性抑制剂。与文献报道路线相比,本方法的反应步骤少,总收率高(19.2%),条件温和且不需使用昂贵的金属催化剂。

  • 伊曲康唑重要中间体的合成新方法

    作者:和波; 黄火明; 郝群; 刘珍仁; 周伟澄 刊期:2018年第04期

    N2-(2-丁基)甲酰肼与4-[[4-(4-羟基苯基)-1-哌嗪基]苯基]氨基甲酸苯酯(3)缩合,制得伊曲康唑重要中间体4-[4-[4-(羟基苯基)-1-哌嗪基]苯基]-2,4-二氢-2-(1-甲基丙基)-3H-1,2,4-三唑-3-酮,收率61.1%,纯度99.68%。该反应中,化合物3的酚羟基不需保护,减少了脱保护步骤,避免了强酸的使用;并且在构建三唑酮环之前引入仲丁基,避免了收率较低...

  • (S)-2-[(S)-(2,3,4,5,6-五氟苯氧基)苯氧基磷酰胺基]丙氨酸异丙酯的合成

    作者:邓乾亚; 王宏博 刊期:2018年第04期

    (S)-2-[(S)-(2,3,4,5,6-五氟苯氧基)苯氧基磷酰胺基]丙氨酸异丙酯(1)是合成抗丙肝药物索非布韦的关键中间体。本试验以二氯化磷酸苯酯(2)、L-丙氨酸异丙酯盐酸盐和五氟苯酚为原料经“一锅法”反应得到等量非对映异构体混合物(S)-2-[(S/R)-(2,3,4,5,6-五氟苯氧基)苯氧基磷酰胺基]丙氨酸异丙酯(1和1'),并发现在异丙醚中1可析出...

  • 克林霉素磷酸酯关键中间体3,4-异亚丙基克林霉素的合成

    作者:李坚军; 许磊 刊期:2018年第04期

    本研究以盐酸克林霉素醇化物为原料,原甲酸三乙酯为羟基保护剂,在三氟甲磺酸二苯胺盐(DPAT)催化下,反应值得3,4-异亚丙基克林霉素,收率大于93%。工艺操作简单,反应条件温和,收率高,催化剂用量少并可循环套用,适合工业化生产。

  • 不同产地广东紫珠的连翘酯苷B和金石蚕苷含量测定及指纹图谱

    作者:郑钦方; 丁野; 肖聪颖; 申欣; 汪冶 刊期:2018年第04期

    采用高效液相色谱法测定了广东紫珠药材中连翘酯苷B和金石蚕苷的含量,并建立了HPLC指纹图谱比较不同产地广东紫珠的质量差异。含量测定结果显示,不同生长环境、不同生长年限的广东紫珠中连翘酯苷B和金石蚕苷含量相差比较大。广东紫珠山地2年生栽培品、农田3年生栽培品和野生品的连翘酯苷B和金石蚕苷含量较接近,生长半年的种苗及一年采2次的栽培...

  • 天南星炮制前后中性均一多糖的变化

    作者:赵重博; 张萌萌; 刘玉杰; 吴纯洁 刊期:2018年第04期

    采用高效凝胶排阻色谱法测定天南星炮制前后中性多糖的含量、纯度和重均分子量(Mw)的变化,并采用高效液相色谱法测定天南星炮制前后中性多糖的单糖组成。结果表明天南星炮制前后均存在中性多糖,且生品的中性多糖含量为炮制品的1.4倍。生天南星和制天南星中的中性均一多糖的Mw约17 895和18 173,单糖组成为甘露糖∶鼠李糖∶葡萄糖∶半乳糖∶阿拉...

  • 单硝酸异山梨酯缓释片的体内外相关性评价

    作者:寻明金; 冯中; 张贵民 刊期:2018年第04期

    采用干粉直压技术,以羟丙甲纤维素K200M为缓释材料制得单硝酸异山梨酯缓释片。以参比制剂(60 mg)为对照,对比二者的体外释放曲线相似性。结果二者在水中的释放曲线相似因子(f2)计算值为85,因此判定二者的体外释放行为相似。进一步比较自制制剂和参比制剂在Beagle犬体内的药动学特征以及体外释放和体内吸收的相关性。经配对t检验表明,自制与...