摘要:采用正硅酸乙酯为硅源,十六烷基三甲基溴化铵为模板剂,在碱性条件下合成介孔分子筛MCM-41;再用浸渍法制备吲哚美辛(1)/MCM-41组装体。利用X-射线衍射、氮吸附脱附等温线、红外光谱、热重分析等方法表征所得的MCM-41和组装体。结果表明,1成功组装于MCM-41孔道内,平均载药量可达15.9%。与1原料药相比,组装体提高了1的体外溶出速率,它在水中30 min时溶出率大于75%,90 min时大于90%。对比了大鼠单次灌胃给予1混悬液和组装体后的体内药动学行为。采用HPLC法测定大鼠血浆中的1。结果表明,1混悬剂组与组装物组的药动学参数如下:cmax(2.85±0.41)和(4.39±0.31)μg/ml;tmax(4.50±0.55)和(3.00±1.27)h;AUC0→t(24.83±4.60)和(54.98±4.43)μg·h·ml-1;MRT(7.43±0.21)和(12.49±0.37)h。相对于1混悬剂,1/MCM-41组装体的相对生物利用度为236.9%。
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