摘要：目的研究血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂奥美沙坦酯的合成方法。方法以二氨基马来腈(2)和原丁酸三甲酯为起始原料,经环合、水解、酯化、格氏反应,制得中间体4-(2-羟基-2-甲基乙基)-2-丙基-1H-咪唑-5-羧酸乙酯(6)。化合物6与N-三苯甲基-5-(4′-溴甲基联苯基-2-基)四氮唑(7)缩合后经水解、取代、脱保护3步反应制得目标化合物奥美沙坦酯。结果优化并确定了奥美沙坦酯的合成路线,总收率为34.9%(以二氨基马来腈计,文献中其收率为25.0%),纯度99.5%(采用高效液相色谱法的归一法检测),其结构经核磁共振氢谱和质谱等确证。结论该合成路线成本较低、操作简便、条件温和、收率高,具有工业化生产的潜力。

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