摘要：目的制备妥洛特罗透皮贴剂,进行体外一致性评价及探究质量标准特性对产业化的影响。方法以聚异丁烯B50、聚丁烯、石油树脂为辅料制备妥洛特罗透皮贴剂;采用高效液相色谱法检测样品中药物含量;以显微镜、差热分析仪、傅立叶变换红外光谱仪、持黏力测试仪、溶出试验仪与透皮试验仪等,评价体外一致性;通过考察贴剂溶出情况及其与透皮相关性、贴剂内药物结晶与体外释药机制,探究质量标准特性对产业化的影响。结果自制贴剂与参比制剂的药物含量、药物结晶、DSC、MATR、耐热耐冷、黏性及赋形型一致性符合要求;在水或p H 7.4、6.8、4.0的磷酸盐缓冲液的溶出介质中,f2分别为72.516、94.840、90.905和81.760;体外透皮平均渗透率之比为1.02,皮肤滞留量之比为0.88;药物溶解度存在p H依懒性,但体外溶出对p H不敏感,且体外透皮与溶出相关性良好;体外释药受辅料组成与药物结晶等影响。结论自制贴剂与参比制剂体外评价一致性良好;体外溶出试验可有效反映药物体外透皮渗透吸收过程;并引入制剂内药物结晶评价指标,以提高产业化过程质控检测效率与质量保证;可为本品一致性评价研究、产业化及质量标准改进提供研究参考。

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