摘要：由于抗生素的滥用,细菌耐药性问题愈发严重,研发抗菌新药迫在眉睫。细菌细胞壁是细菌维持正常生命活动所必需的结构,而肽聚糖是细菌细胞壁必不可少的组成部分,它的合成过程涉及到很多种酶,特别是转糖基酶和转肽酶,其在生物合成中起到非常重要的作用,可作为抗菌药物的有效靶点。以转肽酶为靶点的新药研发比较广泛,而针对转糖基酶的抑制剂研究较少。随着酶活性分析方法以及计算机辅助药物设计的发展,转糖基酶抑制剂的研发取得了重大进展。本文对近年来以转糖基酶为靶点的抗生素的研究进行综述。

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