杂志简介：《中国药物化学》杂志经新闻出版总署批准，自1990年创刊，国内刊号为21-1313/R，是一本综合性较强的医学期刊。该刊是一份月刊，致力于发表医学领域的高质量原创研究成果、综述及快报。主要栏目：研究论文、综述、合成路线图解、新药信息
杂志简介：《中国药物化学》杂志经新闻出版总署批准，自1990年创刊，国内刊号为21-1313/R，是一本综合性较强的医学期刊。该刊是一份月刊，致力于发表医学领域的高质量原创研究成果、综述及快报。主要栏目：研究论文、综述、合成路线图解、新药信息
作者：刘燊; 邵加安; 俞永平 刊期：2017年第01期
目的设计合成含具备铁离子螯合功能的3-羟基-4-吡啶酮片段的4-芳胺基喹唑啉类衍生物，并评价其体外抑制肿瘤增殖活性。方法4-芳胺基-6-硝基-7-氟喹唑啉与3-苄氧基吡啶4l酉同脂肪醇发生取代反应，再经过硝基还原得到4-芳胺基．6-氨基-7-（3-苄氧基_4-吡啶酮）烷氧基喹唑啉中间体，该中间体与各种酰氯或者酸缩合后再脱去苄基得到目标化合物1～6；4...
刊期：2017年第01期
2015年5月18日，中国科协精品期刊工程第四期项目评审会在北京铁道大厦召开，经过初选后进入答辩、评审阶段的科技期刊共有300多种，最终《中国药物化学杂志》成功获得中国科协精品科技期刊TOP50项目资助（总排名第38位，药学类期刊排名第3位），项目资助周期为3年。《中国药物化学杂志》计划通过评选优秀论文、奖励优秀审稿专家和作者，吸收优...
作者：王田田; 任杨; 张天一; 未志俞; 付洋; 朴虎日 刊期：2017年第01期
目的设计合成具有抗炎活性的2-氯喹啉-3-甲醛缩氨基胍类化合物。方法以6-羟基-3，4-二氢-2-喹啉酮为原料，与氯苄进行亲核取代反应得到中间体6-取代苄氧基-3，4-二氢-2-喹啉酮，该中间体经Vilsmeier—Haack反应得到2-氯石-苄氧基-喹啉-3-醛类化合物，最后与氨基胍碳酸盐反应得到目标化合物；采用二甲苯诱导小鼠耳肿胀实验测定目标化合物的抗炎活...
作者：郭梦笔; 李硕; 陶江明; 郭春; 王钝 刊期：2017年第01期
目的合成系列硝酸奥莫康唑的类似物并测试其体外抗真菌活性。方法以2-溴丙酰溴和取代苯为起始原料，经Friedel—Crafts酰化、N-烷基化、烯醇化、醚化等反应制得目标化合物。以氟康唑和奥莫康唑为阳性对照药，采用二倍浓度稀释法测试目标化合物对热带假丝酵母菌、白色念株菌、新生隐球菌格特变种、烟曲霉菌、耐氟康唑白色念珠菌100、103、SC5314...
作者：江名; 苟峄; 齐金旭; 张展; 周祖平; 梁士楚; 杨峰 刊期：2017年第01期
目的合成铜类抗肿瘤金属药物并探讨其作用机制。方法合成了水杨醛氨基硫脲双核铜配合物[（CuⅡ）：（L）：（H2O）（MeOH）]（NO3-）2，利用X—ray单晶衍射、元素分析和红外光谱确证其结构。结果与结论该配合物对人肝癌细胞株BEL-7704具有很强的抑制活性，并且能使细胞周期停滞在S期。谷胱甘肽、活性氧、线粒体膜电位和蛋白质印迹实验结果显示该...
作者：何文鹏; 许文青; 白旭; 辛海龙; 贾娴; 许佑君 刊期：2017年第01期
目的对琥珀酸曲格列汀的合成工艺进行系统研究，为其工艺放大奠定基础。方法以6-氯-3-甲基尿嘧啶为起始原料，通过2次亲核取代、氯化氢-甲醇溶液脱Boc，再与琥珀酸成盐制得琥珀酸曲格列汀。针对采用的特定路线，制备了5种主要有关物质的标准品。结果与结论选用（R）-3-Boc-氨基哌啶引入氨基侧链，可位置选择性地合成曲格列汀，4步反应的总收率达...
刊期：2017年第01期
为了进一步拓展本刊的报道范围、增加信息量、扩大读者群，编辑部决定对本刊的报道范围和报道方向进行调整，例如：近年来增加了药物合成过程中相关杂质的合成、分离、鉴定方面的文章，今后将进一步拓展报道范围，拟增加以下几个方面的文章：①手性化合物、手性异构体的合成、分离、鉴定的文章，以及晶型类药物的合成文章；
刊期：2017年第01期
2016年11月23日，由中国高校科技期刊研究会举办的“2016年度高校杰出·百佳·优秀科技期刊”评比工作遴选结果，《中国药物化学杂志》被评为2016中国高校优秀科技期刊。此次共评选出杰出科技期刊20种、百佳科技期刊104种、优秀科技期刊254种、编辑出版质量优秀科技期刊69种。这是本刊继2012年荣获第四届中国高校优秀科技期刊奖后，再次获此殊荣。...
作者：李婵; 宋少洁; 胡煜堃; 郭梦笔; 苏昕; 郭春 刊期：2017年第01期
目的合成抗真菌药阿巴康唑并优化其合成工艺。方法以R-乳酸甲酯为起始原料，经酰胺化、羟基保护、格氏反应、亲核取代、Johnson—Corey—Chaykovsky反应、脱保护成盐、脱水环合等7步反应得到关键中间体（2R，3S）-2-（2，4-二氟苯基）-1-（1，2，4-三唑-1-基）-2，3-环氧丁烷（12）；以4-氯-2-氨基苯甲酸为起始原料，经与甲酰胺环合，得到关键中...
作者：宗利斌; 付蓉; 尹卫乐; 张淑兰; 赵燕芳 刊期：2017年第01期
目的合成抗帕金森药甲磺酸沙芬酰胺并优化其合成工艺。方法以间氟氯苄和对羟基苯甲醛为起始原料，经醚化、醛胺缩合、还原、成盐、纯化得到目标化合物甲磺酸沙芬酰胺。结果与结论目标化合物的结构经1H—NMR、MS谱确证。改进后的工艺操作简单，总收率达到60．36％（以间氟氯苄的摩尔质量计），产物纯度达到99．90％，该合成路线适合工业化生产。
作者：薛昊; 耿颖姝; 牛磊; 王森 刊期：2017年第01期
目的改进二氢乳清酸脱氢酶抑制剂特立氟胺的合成工艺。方法以氰乙酸和对三氟甲基苯胺为起始原料，采用一锅法制得中间体2-氰基-N-（4-三氟甲基苯基）乙酰胺，该中间体与乙酰氯反应制得目标化合物。结果与结论目标化合物的结构经1H—NMR、13C—NMR、MS谱确证。与文献报道的方法相比，该工艺路线提高了反应收率，降低了反应成本且反应条件温和，适...
作者：邓家荔; 张艳芬; 关注; 张礼和; 杨振军 刊期：2017年第01期
目的研究靶向肿瘤细胞高表达核仁素的核酸适配体AS1411与靶标作用的结合模式。方法利用CD光谱评价了退火及末端修饰对AS1411平行及反平行G-四链体（G-4）结构的影响，同时利用肿瘤细胞生长抑制实验评价了退火及末端修饰对AS1411抗肿瘤活性的影响，并通过流式细胞术对末端荧光基团缀合AS1411的靶向肿瘤细胞摄取进行了考察。结果推测G-4结构的端基...
作者：白少娟; 田玉欣; 王炎; 陈晓怡; 赵怡程; 姜蕊; 邢丹; 折改梅 刊期：2017年第01期
目的研究青龙衣（核桃JuglansregiaL未成熟果实的外果皮）氯仿部位的化学成分。方法青龙衣甲醇提取物的氯仿萃取部位经大孔树脂初步分离后采用各种柱色谱法进行分离纯化，根据理化性质及1H-NMR、13C—NMR等波谱数据鉴定结构。结果从青龙衣氯仿部位中分离并鉴定了11个化合物，分别是过氧化麦角甾醇（1）、7，22-二烯-3，5，6-三羟基-麦角甾烷（2...
作者：年四昀; 甘侠; 王国平 刊期：2017年第01期
法尼醇x受体（FXR）作为一种胆汁酸感受器，在体内发挥着重要作用，是治疗血脂异常和脂肪肝的重要靶点。近年来，FXR激动剂的研究由甾体类转向非甾体类化合物，人们通过高通量筛选也发现了许多结构新颖的FXR激动剂。本文对近年来FXR激动剂的研究进行综述。
作者：王义仁; 周楠; 冯甜; 张生勇; 陈惠 刊期：2017年第01期
溶血磷脂酸（LPA）可以与多种亚型受体结合，参与诸多信号调节，产生多种病理生理反应，它与心肌肥厚、肿瘤细胞的侵袭、转移和血管生成、器官纤维化、骨关节炎、神经性疼痛、精神分裂症多种疾病相关。靶向LPA受体的激动剂和拮抗剂是目前药物化学的研究热点。本文主要介绍小分子LPA受体激动剂和拮抗剂的结构及构效关系等方面的研究进展。
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