首页 期刊 中国药物化学 比阿培南关键中间体的合成工艺改进 【正文】

比阿培南关键中间体的合成工艺改进

作者:石和鹏; 郑忠辉; 金洁; 刘浚 中国医学科学院; 中国协和医科大学; 医药生物技术研究所; 北京; 100050
药物化学   制备   工艺研究   比阿培南   6  

摘要:目的改进比阿培南的关键中间体6,7-二氢-6-巯基-5H-吡唑[1,2-α][1,2,4]三唑内鎓氯化物合成工艺.方法以水合肼为起始原料经缩合,再经烯丙基化、脱保护、溴化、环合、硫代乙酰化、醇解、氧化、去甲酰化、环合、还原得到目标化合物,对原工艺中10步反应进行了改进.结果目标化合物经核磁共振氢谱、质谱确证其化学结构.结论总收率为12.1%.本方法反应条件温和,操作简单.

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