摘要:目的观察卡铂碳包铁纳米笼壳聚糖微球(carboplatin-Fe@C—loaded chitosan nanoparticles,C—Fe@C—CN)经肝动脉注射后结合磁场在正常大鼠体内靶向分布和药动学参数。方法将C—Fe@C—CN用^99Tc标记后,观察大鼠体内放射性核素分布情况。建立生物样品中卡铂的石墨炉原子分光光度计测定法,并测定大鼠给药后的血浆及组织中药物浓度。结果核素照片显示^99Te标记的C—Fe@C—CN浓集于靶区肝,其它脏器分布很少。经肝动脉注射C—Fe@C—CN在施加磁场的左肝叶各时间段组织中卡铂浓度较卡铂针剂明显增加(P〈0.01),非靶向区组织中药物浓度则明显降低(P〈0.01)。C—Fe@C—CN的血浆药-时曲线下面积和平均驻留时间分别是卡铂针剂的3和2.6倍,说明C—Fe@C—CN延长了卡铂在血中的存留时间,增大了血药浓度-时间曲线下面积。结论C—Fe@C—CN在外加磁场的作用下具有很好的肝靶向性及一定的缓释和减毒效果。
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