首页 期刊 中国药理学通报 KCNQ2/3钾通道电流特征及M1受体的调节作用 【正文】

KCNQ2/3钾通道电流特征及M1受体的调节作用

作者:贾庆忠; 贾占峰; 张英俊; 刘伯一; 张海林 河北医科大学药理学教研室; 河北石家庄050017; 河北医科大学第三医院麻醉科; 河北石家庄050051
m电流   阻断剂   m1受体   调节  

摘要:目的观察KCNQ2/3通道电流特征及M1受体激活对该电流的调节作用.方法以CHO细胞作为表达体系,用脂质体共转染KCNQ2、KCNQ3钾离子通道及毒蕈碱型M1受体。全细胞膜片钳方法,观察KCNQ2/3电流特征,药理学阻断剂的作用及M1受体激活对电流的调节。结果KC—NQ2/3电流呈现慢激活、低阈值、非失活、电压依赖性的外向钾离子电流特点,其激活电压的阈值在-60mV,半数激活电压值(-26.8±1.2)mV,其去活曲线可用双指数方程拟合,Tfast约101 ms;Tslow约为309ms.该电流对4-AP,Ba^2+,TEA不敏感,Linopirdine抑制KCNQ2/3电流IC50为(6.5±0.83)μmol·L^-1。乙酰胆碱激活M1受体后会可逆性地抑制KCNQ2/3电流,其抑制的IC50为(0.7±0.05)μmol·L^-1。结论KCNQ2/3通道作为神经细胞M通道的分子基础,其电流特征与M电流一致,Linopirdine对其有较强阻断作用,神经递质乙酰胆碱通过激活M1受体明显抑制该通道电流。研究KCNQ2/3通道电流特征及受体调节规律,对于理解与中枢兴奋性有关的疾病如:惊厥、癫痫、阿尔采末病等发生机制有重要指导意义.

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