摘要：目的制备载有模型药物甘草酸二铵(diammonium glycyrrhizinate,DG)的聚乙二醇-聚天冬酰肼(mPEG-g-PAHy)聚离子复合物胶束,考察胶束的理化性质及药物释放机制。方法将聚乙二醇单甲醚的末端羟基氧化成醛基,聚乙二醇中的醛基与聚天冬酰肼的氨基发生还原氨化反应,最终将聚乙二醇接入到聚天冬酰肼分子中。mPEG-g-PAHy的结构经红外光谱、核磁共振光谱进行表征,并考察其急性毒性。以DG为模型药物,它与mPEG-g-PAHy在水溶液中通过静电作用形成聚离子复合物胶束,采用动态光散射法考察胶束的粒径分布情况,用超滤膜法测定胶束的包封率,采用透析袋法考察载药胶束在不同介质中的体外释放机制。结果测得小鼠尾静脉注射mPEG-g-PAHy的最大耐受量为10%(质量分数);胶束的平均粒径为(158±10.6)nm;包封率为(95.2±0.6)%;胶束的体外释放机制为离子交换。结论mPEG-g-PAHy的结构经红外光谱、核磁共振光谱确证,它是一种良好的制备聚离子复合物胶束的聚合物材料,以mPEG-g-PAHy为载体材料的聚离子复合物胶束是离子型药物的良好载体。

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