摘要：目的：筛选5-氟尿嘧啶（5-FU）聚乳酸（PLA）缓释片（5-FU-PLA-DS）的处方,研究其体外释药机制。方法：采用紫外分光光度法测定释放介质中5-FU含量,以模拟体液为释放介质,于37℃水浴中进行体外释放试验。以分子量分别为3 000、6 000、10 000、15 000和20 000的PLA,制备载药量分别为1.5、2.5、3.0 mg/片,直径3.0 mm、厚1.0 mm的15种圆形5-FU-PLA-DS;以有效浓度持续释放时间与累积释放度为指标,筛选最优处方。采用扫描电镜观察5-FU-PLA-DS释药后的形态,评价其释药机制。结果：最优处方中PLA的分子量为20 000,载药量为3.0 mg/片;所制5-FU-PLA-DS可释放119 d,累积释放度为100.63%,有效浓度持续释放91 d。扫描电镜观察显示,5-FU-PLA-DS表面的微球最先接触释放介质而进行蚀解、释放药物,待外层的微球和微球之间的PLA降解后才逐渐暴露出内层的微球进行释药,其释药机制主要为溶蚀和扩散。结论：成功制得5-FU-PLA-DS,其有效浓度持续释放时间长,能够由外向内有步骤地降解,实现不同层次微球的非同步释药。

注：因版权方要求，不能公开全文，如需全文，请咨询杂志社