摘要：目的:利用计算机模拟软件建立并验证阿莫西林在人体内的生理药动学(physiologically based pharmacokinetic,PBPK)模型,用于阿莫西林胶囊溶出度方法的评价研究。方法:通过溶出特征曲线优化,建立并优化PBPK模型。结果:通过模型计算阿莫西林胶囊(规格:500 mg)药时曲线对比人口服实测药时曲线计算结果的准确性,相关药动学参数计算结果:R2=0. 997,F%=68. 669,Cmax=7 123. 4 ng·mL-1,Tmax=1. 8 h,AUC0~inf=25 550 ng·h·mL-1,AUC0~t=24 470 ng·h·mL-1和Cmax Liver=1 101. 4 ng·mL-1。结论:基于该PBPK模型,以去卷积分算法模拟计算出阿莫西林胶囊在人体内的释放曲线,与现行版《中华人民共和国药典》和《美国药典》中阿莫西林胶囊溶出度限度进行比较与评价,证明上述药典中各溶出度限度均高于制剂体内累计吸收量要求。现行方法是基于阿莫西林胶囊制剂的不同处方,用于进行工艺控制,保证制剂生产一致性的指标,目的在于降低制剂工艺对产品质量波动的影响风险,而非紧密关联体内有效性水平的限度指标。

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