首页 期刊 中国新药 抗肿瘤新化合物LS-177在不同种属中血浆蛋白结合率的测定 【正文】

抗肿瘤新化合物LS-177在不同种属中血浆蛋白结合率的测定

作者:张伦会; 曾敏; 杜美容; 陈晓辉; 鞠平 西南医科大学附属医院药学部; 泸州646000; 沈阳药科大学药学院; 沈阳110016; 北京新领先医药科技发展有限公司; 北京100000
血浆蛋白结合率   平衡透析法  

摘要:目的:建立血浆中LS-177的分析方法,测定LS-177与大鼠、比格犬和人的血浆蛋白结合率。方法:采用平衡透析法模拟LS-177在体内与血浆蛋白的结合过程,采用UPLC-MS/MS方法对透析外液和内液中LS-177的含量进行测定,计算LS-177与大鼠、比格犬和人的血浆蛋白结合率。结果:LS-177低、中、高(25,50和100 ng·mL^-1) 3个浓度的大鼠血浆蛋白结合率分别是(81. 2±5. 2)%,(77. 2±6. 2)%,(79. 8±5. 2)%;比格犬血浆蛋白结合率分别是(84. 2±2. 7)%,(82. 5±3. 1)%,(84. 1±3. 9)%;人血浆蛋白结合率分别是(84. 0±3. 4)%,(81. 7±4. 0)%,(80. 5±3. 4)%。结论:建立的LS-177蛋白结合率测定方法简便、稳定、可靠,LS-177血浆蛋白结合率不具有明显的浓度依赖性和种属差异。

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