摘要：目的采用与静脉注射对比的方式,研究聚乙二醇-聚乳酸-α-细辛脑纳米粒(PEG-PLA-α-细辛脑纳米粒)鼻腔给药后在大鼠体内的药物动力学。方法以大鼠为动物模型,采用血药动力学、脑药动力学及荧光标记法对比研究PEG-PLA-α-细辛脑纳米粒经鼻腔给药与静脉注射后药物/纳米粒在大鼠体内的分布情况。结果 PEG-PLA-α-细辛脑纳米粒静脉注射及鼻腔给药后血浆中的AUC(0-∞)分别为(11032.4±1827.1)ng·mL^-1·min及(5992.9±717.5)ng·mL^-1·min,Cmax分别为(421.9±100.2)ng·mL-1及(171.7±26.3)ng·mL-1,PEG-PLA-α-细辛脑纳米粒鼻腔给药后的绝对生物利用度F为54.3%。PEG-PLA-α-细辛脑纳米粒静脉注射后α-细辛脑在脑组织中的Cmax与鼻腔给药后α-细辛脑在脑组织中的浓度Cmax分别为(217.9±29.9)ng·mL-1及(334.2±62.7)ng·mL-1,PEG-PLA-α-细辛脑纳米粒静脉注射与鼻腔给药后的AUCbrain/AUCplasma值分别为1.37和2.85,且两者具有统计学意义。PEG-PLA-α-细辛脑纳米粒鼻腔给药后的药物脑靶向效率及鼻-脑传递百分比分别为208.03%及52.01%。荧光标记法结果显示,PEG-PLA-α-细辛脑纳米粒鼻腔给药后脑靶向性比静脉注射后更强。结论 PEG-PLA-α-细辛脑纳米粒适合于鼻腔给药治疗脑部疾病。

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