首页 期刊 中国实验方剂学 黄诺马苷在MDCK单层细胞模型上的转运机制分析 【正文】

黄诺马苷在MDCK单层细胞模型上的转运机制分析

作者:冉峥; 郭艳丽; 王丽凤; 张永威; 李琳琳; 骆新; 毛新民 新疆医科大学省部共建中亚高发病成因与防治国家重点实验室; 乌鲁木齐830054; 新疆医科大学基础医学院; 中医学院; 乌鲁木齐830011
黄诺马苷   马丁达比犬肾上皮细胞   单层细胞模型   跨膜转运   根皮苷  

摘要:目的:研究黄诺马苷在马丁达比犬肾上皮(MDCK)单层细胞模型上的吸收转运特性。方法:利用噻唑蓝(MTT)比色法考察黄诺马苷对MDCK细胞的毒性,使用Millicell-ERS-2型细胞电阻仪检测MDCK单层细胞模型的电阻值,考察黄诺马苷的质量浓度、给药时间以及钠-葡萄糖协同转运蛋白(SGLTs)抑制剂和葡萄糖转运蛋白2(GLUT2)抑制剂对其跨膜转运的影响,采用UPLC-MS/MS测定黄诺马苷的含量,计算表观渗透系数(Papp)及外排比(ER)。结果:黄诺马苷质量浓度为5. 625~120 mg·L-1时对MDCK细胞无明显毒性作用,黄诺马苷在MDCK单层细胞模型上的转运具有时间、浓度依赖性,且Papp基本处于1×10-6~10×10-6cm·s-1。在60 min和90 min时,与空白组相比,根皮苷组中黄诺马苷在MDCK单层细胞模型上的转运量显著减少。结论:黄诺马苷在肠道中属于中等吸收的药物,其跨膜转运机制以被动转运为主,兼有主动转运存在,且SGLTs转运体可能参与介导了黄诺马苷在MDCK单层细胞模型上的转运。

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