首页 期刊 中国实验方剂学 在体皮肤微透析分析制川乌-白芍配伍对芍药苷局部药代动力学的影响 【正文】

在体皮肤微透析分析制川乌-白芍配伍对芍药苷局部药代动力学的影响

作者:杨华生; 黎晓丽; 吴维刚; 吴璐 江西中医药大学; 南昌330004
微透析   扫描电镜   配伍机制   白芍   制川乌  

摘要:目的:考察制川乌对白芍中芍药苷经皮转运的影响,从经皮转运角度研究制川乌-白芍配伍协同增效作用机制。方法:以昆明种清洁级小鼠为实验对象,分别经皮给予白芍凝胶、制川乌-白芍凝胶和白芍-氮酮凝胶,采用皮肤微透析取样技术,建立HPLC测定透析液中芍药苷的浓度,流动相乙腈-0.1%磷酸水溶液(14∶86),检测波长230 nm;利用DAS 2.0软件计算局部药动学参数,采用扫描电镜考察药物对小鼠皮肤角质层的影响。结果:白芍凝胶组的药时曲线下面积(AUC_(0-t)),平均滞留时间(MRT_(0-t)),半衰期(t_(1/2)),达峰时间(T_(max))和药峰浓度(C_(max))分别为(3.28±1.01)mg·L(-1)·h,(3.95±0.32)h,(0.92±0.44)h,(2.00±0)h和(0.72±0.24)mg·L^-1;白芍-制川乌凝胶组MRT_(0-t),AUC_(0-t),t_(1/2),T_(max)和C_(max)分别为(3.35±0.08)h,(10.64±1.24)mg·L(-1)·h,(1.32±0.67)h,(1.00±0)h和(3.06±0.38)mg·L^-1,白芍-氮酮凝胶组AUC_(0-t),MRT_(0-t),t_(1/2),T_(max),C_(max)分别为(59.82±13.51)mg·L(-1)·h,(3.67±0.08)h,(0.89±0.16)h,(2.67±0.29)h和(13.24±4.14)mg·L^-1。与白芍凝胶组比较,制川乌-白芍凝胶组AUC_(0-t)和C_(max)均显著增大,T_(max)明显缩短。扫描电镜观察结果表明制川乌作用皮肤后,角质层细胞间隙明显增加,且与氮酮对皮肤的作用类似。结论:制川乌-白芍配伍能显著提高芍药苷的透皮吸收,达到配伍"增效"的目的,这可能与制川乌降低角质层的屏障作用有关。

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