摘要：目的评价不同剂量注射用石杉碱甲缓释微球单次给药后在健康受试者体内的药代动力学变化。方法用随机、双盲、安慰剂对照、试验药物剂量递增的试验设计。共招募48例受试者，随机分为5组，分别单次臀部肌肉注射0．75，1．5，3．0，4．5，6．0mg注射用石杉碱甲缓释微球或安慰剂。给药前后按时间点采集生物样本以检测血药浓度，并计算主要药代动力学参数。结果中国健康受试者接受单次臀部注射石杉碱甲缓释微球（0．75，1．5，3．0，4．5和6．0mg），血浆浓度达峰时间（tmax）分别为（120．00±41．57），（150．00±37．95），（120．00±12．83），（105．004±12．42），（108．00±18．14）h；消除半衰期（t1／2）分别为（61．664-20．78），（44．84±16．05），（73．73±30．25），（41．47±21．65），（55．89±18．17）h；C。。分另0为（0．21±0．04），（0．62±0．41），（1．18±0．24），（2．74±0．47），（2．86±0．67）μg·L^-1；AUC0-t。分别为（41．32±7．02），（106．684±66．79），（227．97±42．09），（505．01±79．38），（541．93±124．47）ng·mL^-1·h^-1结论单次注射不同剂量的石杉碱甲缓释微球，其Cmax和AUC0-t．随剂量增加而增加，呈现剂量比例关系；吸收速率和消除速率并未受给药剂量影响；其较长的半衰期支持在治疗时以较长的给药间隔给药。

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