摘要：目的制备那西肽脂质体并了解其体外抗乙肝病毒作用.方法以超声法和脱氧胆酸钠法制备那西肽脂质体,同时考察其包封率和粒径大小的影响因素.以HPLC测定那西肽含量,以透射电镜观察其形态,以激光散射法测定其粒径大小,以HepG2 2.2.15细胞模型检测那西肽脂质体对乙肝病毒HBsAg和HBeAg的抑制率.结果采用氯仿-甲醇混合液(2:1,v/v)作溶剂的那西肽脂质体包封率高于二氧六环作溶剂的.随着那西肽与卵磷脂的重量比增大,脂质体包封率呈下降趋势.脱氧胆酸钠法中的脱氧胆酸钠可以调节脂质体粒径的大小,它与卵磷脂的重量比越大脂质体的粒径越小.添加保护剂的脂质体在-20℃放置2年后基本稳定.脂质体中那西肽质量浓度为1.25,2.5和5.0μg·mL-1时,对HBsAg和HBeAg的抑制率分别达到(46.9 ±2.6)%,(55.4±1.2)%,(65±3)%和(15.1±2.3)%,(36.2±1.7)%,(36.8±2.5)%.结论超声法或脱氧胆酸钠法可以制备那西肽脂质体;那西肽脂质体对乙肝病毒HBsAg和HBeAg抑制效果优于游离那西肽.

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