摘要：目的:建立快速、灵敏的高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)方法同时测定人血浆中替诺福韦艾拉酚胺(TAF)及其活性代谢产物替诺福韦(TFV)的浓度,并研究该药物在人体内的药动学特征。方法:采用Capcell pake ADME色谱柱(75 mm×2.1 mm,5μm),以0.1%甲酸水溶液-甲醇为流动相,梯度洗脱,流速0.4mL·min^-1,进样量5μL;采用多反应监测(MRM),选择质荷比(m/z)477.3/346.1(TAF)、288.2/176.0(TFV)、484.3/346.1(内标1:TAF-d7)及294.2/182.0(内标2:TFV-d6)进行检测。结果:TAF与TFV质量浓度分别在0.1~400 ng·mL^-1及0.4~20 ng·mL^-1范围内线性关系良好,定量下限分别为0.100 0ng·mL^-1及0.400 0 ng·mL^-1,日内、日间精密度均小于9.0%,准确度分别为94.1%~99.2%和95.5%~112.8%。健康中国人服用富马酸替诺福韦艾拉酚胺片25 mg后,TAF主要药动学参数:Cmax=(207.97±61.08)ng·mL^-1,T1/2=(0.54±0.15)h,AUC0-∞=(126.07±42.67)h·ng·mL^-1;TFV主要药动学参数:Cmax=(8.76±1.46)ng·mL^-1,T1/2=(29.47±4.16)h,AUC0-∞=(193.19±45.75)h·ng·mL^-1。结论:该方法适用于TAF及其代谢产物TFV的血药浓度检测,并提供药动学参数。

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