首页 期刊 延边大学医学学报 含噻唑与三唑酮结构衍生物的合成及其抗肿瘤活性 【正文】

含噻唑与三唑酮结构衍生物的合成及其抗肿瘤活性

作者:韩金良; 辛亚兵; 李佳军; 赵俊昊; 田玉顺 延边大学药学院; 吉林延吉133002
噻唑   三唑酮   异烟酸   抗肿瘤   mtt法  

摘要:[目的]合成一系列含吡唑环的噻唑与三唑酮稠杂环结构的衍生物并测定其抗肿瘤活性.[方法]以异烟酸为起始原料合成21个含噻唑与三唑酮稠杂环结构的一系列衍生物,经1 H NMR和13C-NMR验证其结构,利用MTT法检测所有化合物对8种人来源癌细胞和人正常肝细胞的抗增殖活性.[结果]大部分化合物的抗增殖活性均强于对照药DDP,其中化合物5p和5q对8种人癌细胞株的抑制增殖活性均较好,特别是化合物5q对人胃癌细胞SGC-7901的抗增殖活性最强,其IC50值为(41.5±13.6)μmol/L.[结论]化合物5q具有良好的后续研究价值.

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