摘要：目的:评估放射性核素标记的奥曲肽(Octreotide)及其长效生长激素抑制素(Long-acting somatostatin,SST)类似物帕瑞肽(Pasireotide)在胰腺癌小鼠模型体内成像效果,并系统的评估了在小鼠体内的生物安全性。方法:取Balb/C裸鼠通过右后肢注射SSTR-5过表达的胰腺癌细胞系SW1990构建荷瘤鼠模型,采用放射性同位素99mTc标记奥曲肽及帕瑞肽,尾静脉注射于荷瘤裸鼠模型体内进行99mTc-奥曲肽及99mTc-帕瑞肽的体内分布对比。尾静脉注射相应多肽于昆明鼠体内观察其体重及外观变化。通过滴加和涂抹于家兔皮肤及一侧眼结膜囊内观察药物的急性皮肤刺激和眼刺激,并取家兔血做溶血性试验进一步验证探针的生物安全性。结果:99mTc-奥曲肽靶向效果略好于99mTc-帕瑞肽,99mTc标记的奥曲肽尾静脉注射的昆明鼠体重无明显变化,高浓度99mTc标记的帕瑞肽注射组有明显的体重下降,并伴随着一定的溶血现象出现,家兔的急性眼刺激和皮肤刺激实验均未观察到显著病变。结论:99mTc标记的奥曲肽的靶向及生物安全性方面均优于99mTc标记的帕瑞肽。

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