摘要：在对高良姜素（AO-1）结构修饰研究的基础上，对高良姜主要成分山柰素-4′-甲醚（AO-2）和高良姜素-3-甲醚（AO-3）进行结构修饰，期望得到抑制K562细胞增殖活性更好的高良姜衍生物，并总结构效关系。以AO-2和AO-3为母核进行结构修饰得到了9个衍生物，其中有8个为新化合物。采用MTT法测定了山柰素-4′-甲醚、高良姜素-3-甲醚及其衍生物在不同浓度下对K562细胞的抑制率。化合物B-1、B-3、B-4、B-5、B-6活性良好，其中B-1、B-3、B-4在浓度为100μM时对K562细胞的抑制率均在50%左右；B-6活性是最好的，当浓度在30μM，100μM时的抑制率可以分别达到56.9%，72.5%，其对K562细胞的抑制率很高，活性最佳，其IC50为36.2μmol/L。通过本研究发现在山奈素-4′甲醚3位羟基引入肉桂酸衍生物，当肉桂酸的苯环对位上为苄基时，活性最强。说明肉桂酸的4位取代基对活性有较大影响，而肉桂酸的3位取代基对活性影响不大。将适当修饰的肉桂酸衍生物引入山柰素-4′-甲醚的3位羟基可以提高它的抗K562细胞增殖活性，这为接下来SAR（构效关系）的研究和发现活性更好的抑制K562增殖的抗肿瘤药物奠定了基础。

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