首页 期刊 同位素 生长抑素类似物EDDA/HYNIC-Lys^0-TOCA的99^Tc^m标记及动物实验 【正文】

生长抑素类似物EDDA/HYNIC-Lys^0-TOCA的99^Tc^m标记及动物实验

作者:罗联哲 胡骥 陈宝军 李洪玉 梁积新 陈阳 中国原子能科学研究院同位素研究所 北京102413 中国核工业北京四零一医院核医学科 北京102413
生长抑素类似物   hynic   肿瘤显像  

摘要:设计合成了新的生长抑素类似物^99Tc^m—EDDA/HYNlC—Lys^0-TOCA,并研究了其在正常小鼠及荷瘤裸鼠体内的分布和显像,以探讨^99Tc^m-EDDA/HYNIC-Lys^0-TOCA作为生长抑素受体阳性肿瘤显像药物的可行性。在优化的标记条件下,^99Tc^m-EDDA/HYNIC-Lys^0-TOCA的标记率约为96%,经Sep-Pak柱纯化后,放化纯度〉99%。标记物具有很好的体内外稳定性。^99Tc^m—EDDA/HYNIC-Lys^0-TOCA在正常小鼠体内清除快,血液半衰期约为20min,主要通过肾脏代谢,同时在胃、肺和肾上腺也有相对较高的放射性摄取。荷瘤裸鼠体内分布实验显示,该药物在肿瘤组织有较高的放射性摄取,给药1h后,肿瘤与血、肌肉、心脏均有较高的放射性摄取比(T/NT)。γ显像表明,在给药后1~2h,肿瘤组织有明显的放射性摄取,显像清晰。初步研究结果显示,该药物有望成为生长抑素受体阳性肿瘤的显像剂。

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