摘要:C-(6,11-二氢-5H-二苯[b,e]氮杂卓-6-烷)-甲胺是盐酸依匹斯汀的重要中间体,它是由5,11-二苯[b,e]氮杂卓-6-腈经过还原反应制得,是合成该药的关键步骤。为此考察了氢化锂铝和红铝两种还原剂的还原效果,还考察了底物与还原剂的摩尔比,反应温度,反应时间等工艺条件。结果发现氢化锂铝的还原效果比较理想,并确定了较佳的工艺参数:当底物与还原剂的摩尔比为1:4,反应温度为20℃,反应时间为2h,产物的质量百分比收率可达92.7%。并通过IR,^1H—NMR对目标产物进行了表征。该反应对反应条件要求比较苛刻,比较适合实验室操作及小规模生产。
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