摘要：目的探索131I标记小分子多肽HSQAAVP（组氨酸-丝氨酸-谷氨酰胺-丙氨酸-缬氨酸-脯氨酸）制备的最佳条件,并研究131I-HSQAAVP在体外的稳定性及生物学活性。方法采用氯胺-T法对多肽HSQAAVP进行131I标记,通过正交实验筛选最优标记条件。测定131I–HSQAAVP的标记率、放射化学纯度。将标记好的131I-HSQAAVP放置在室温及37℃温水浴箱内观察其稳定性。用CCK-8法检测131I-HSQAAVP对人前列腺癌细胞系LNCaP、DU145的增殖抑制率,判定131I-HSQAAVP的生物学活性。结果最佳标记条件为室温下（25℃）在50μL、0.5 mol·L-1、pH 7.4 PBS缓冲液中,加入50μg多肽、131I 74BMq（2m Ci）,再加入10μg·μL-1的新鲜配制的氯胺T,震荡反应时间5min,终止反应,测得标记率可达（71.5±3.03）%。经分离纯化后,其放射化学纯度为（97.8±1.6）%。体外稳定性实验表明在体外放置24h后,其放射化学纯度仍大于90%。131I-HSQAAVP和HSQAAVP对前列腺癌细胞LNCaP、DU145增殖的抑制率差异无统计学意义（P〉0.05）。结论本研究制备的131I-HSQAAVP方法简单、高效,新分子探针131I-HSQAAVP的生物活性仍被保留,可用于进一步诊断和治疗的研究。

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