作者:白月洁; 孙玉明; 韩春晖; 方燕秋; 李晓晖 期刊:《中国医药工业》 2020年第01期
制备了帕洛诺司琼透皮贴片并考察其体外释放和透过行为,以及在大鼠体内的药动学特征。分别采用3种不同类型的含羟基丙烯酸压敏胶(PSA-1、PSA-2和PSA-3)制备出F1、F2、F3贴片,通过影响因素试验、体外释放和体外透皮试验进行评价,筛选出优化贴片进行大鼠药动学试验。结果表明,处方F2中帕洛诺司琼的有关物质含量明显低于处方F1和F3,且帕洛诺司琼具有较快的释放速率及较高的体外透过能力,48 h累积透过率达到(78.8±11.6)%。F2贴片的大鼠...
作者:刘雅琳; 王文恺; 李秋芳; 薛梅 期刊:《中成药》 2020年第02期
目的考察当归补血汤中阿魏酸、毛蕊异黄酮、芒柄花黄素、黄芪甲苷在大鼠血浆中的药动学。方法UPLC⁃MS/MS法测定4种成分含有量,分析采用Waters BHE C18色谱柱(100 mm×2.1 mm,1.7μm);流动相0.1%甲酸⁃乙腈,梯度洗脱;体积流量0.4 mL/min;柱温30℃。大鼠灌胃给予药物冻干粉溶液,于不同时间点采血,DAS 3.0软件拟合血药浓度⁃时间曲线,计算药动学参数。结果阿魏酸、毛蕊异黄酮、芒柄花黄素、黄芪甲苷在各自范围内线性关系良好(r≥0.9951...
作者:王婷; 童荣生; 邹静; 金勇哲 期刊:《中国新药》 2019年第24期
作者:李莹; 文周; 马风伟; 刘志刚; 田驰; 刘治芳; 程泽能 期刊:《中国药房》 2020年第01期
作者:胡欣彤; 丁丽琴; 李巍; 邱峰 期刊:《中草药》 2019年第24期
目的考察ig给予大鼠牡丹皮提取物后,丹皮酚及4种主要代谢产物M1~M4在大鼠体内的药动学特征。方法SD雄性大鼠ig给予不同剂量(0.5、1.0、2.0 g/kg)牡丹皮提取物,于各时间点从大鼠眼底静脉丛取血,收集血浆样品;ig给予1.0 g/kg的牡丹皮提取物,按相应时间段收集大鼠尿液、胆汁和粪便样品。生物样品用乙腈(含0.1%甲酸)沉淀蛋白的方法处理,用建立的超高效液相色谱串联质谱(UPLC-MS/MS)分析方法检测生物样品中丹皮酚及其4种代谢产物质量浓...
作者:鲁应军; 曹殿青; 朱涛; 吕应年; 赵丽斌 期刊:《广东医科大学学报》 2012年第02期
目的利用高效液相色谱测定人血浆中咪唑安定的质量浓度。方法以安定为内标,Hypersil ODS C18为色谱柱,以甲醇-乙腈-磷酸盐缓冲液为流动相;柱温:35℃;流速:1.0 mL.min-1;检测波长:220 nm。结果咪唑安定质量浓度在10~1 000μg.L-1范围内与峰面积比呈良好的线性关系,标准曲线方程为y=0.012 x+0.434(r=0.9964,P〈0.001),最低检测质量浓度为1μg.L-1。日内RSD≤4.83%,日间RSD≤5.79%;低、中、高质量浓度的提取回收率分别为79.43%、8...
作者:马培敏; 付毓; Marcus; VETTER 期刊:《中国临床药理学与治疗学》 2020年第01期
目的:为一个亚裔早期乳腺癌患者制定并实施曲妥珠和帕妥珠单抗的个体化治疗方案。方法:曲妥珠和帕妥珠单抗是HER2阳性乳腺癌患者的重要治疗药物。尽管药动学相似,但推荐的给药方案不同:帕妥珠单抗为固定剂量,而曲妥珠单抗剂量取决于体重;帕妥珠单抗给药为每三周一次,但曲妥珠单抗给药为每周一次或每三周一次。当两种药与化药物合并使用时,执业医师对给药方案的选择有限。剂量-暴露量-效应关系是决定给药方案的重要依据。为了解个体...
作者:马青琳; 姜珊; 徐桐; 李浩然; 丛竹凤; 高鹏 期刊:《山东化工》 2019年第23期
白花蛇舌草是临床常用中药,含黄酮、多糖等多种成分,其中黄酮类成分是研究的热点,本文对白花蛇舌草黄酮类成分的种类、药理作用及其体内过程等进行了综述,表明白花蛇舌草黄酮的药理作用以抗肿瘤为主,但主要活性成分的种类及多种黄酮协同起效的机理尚不明确,需要进一步深入研究。
作者:江红; 周剑; 陈丽; 赵薇; 江宏磊; 魏宗有; 陈忠; 连云阳; 林风 期刊:《中国抗生素》 2019年第12期
目的对海洋微生物来源的化合物rakicidin B开展药动学和安全性初步评价。方法采用静脉和口服给药初步研究rakicidin B的药动学和急性毒性。鼠伤寒沙门菌回复突变试验检测rakicidin B的遗传毒性。结果 SD大鼠口服给予5.0mg/kg rakicidin B后血浆中基本检测不到药物;SD大鼠静脉0.2mg/kg,Cmax为490.67ng/mL,AUC(0~0.083)为376.07h·ng/mL;rakicidin B口服毒性低,大鼠口服最大耐受量MTD大于1000mg/kg;静脉毒性MTD大于1.0mg/kg;rakicidin...
作者:贾田芊; 黄喆; 崔春利; 李兴欢; 任丽; 唐志书; 史亚军; 孙静 期刊:《医药导报》 2019年第11期
目的建立超高效液相色谱(UPLC)法测定大鼠灌胃复方丹参方后血浆中4种成分,进行药动学研究。方法选取SD大鼠,灌胃复方丹参方提取物,采用UPLC法测定血浆中丹酚酸B、人参皂苷Rg1、三七皂苷R1、丹参酮IIA浓度,DAS数据处理软件计算药动学参数。结果 4种成分在血浆中浓度与峰面积线性关系良好(r>0.99);基质效应为94.8%~110.3%,提取回收率为81.9%~103.1%;日内、日间精密度RSD≤8.23%;准确度(RE)在-7.09%~3.49%,稳定性符合体内药物分析检测...
作者:顾清; 周剑斌; 徐剑良; 朱国花; 舒薇 期刊:《药学实践》 2019年第06期
目的建立同步测定经皮给药制剂在皮肤、血液中药动学的方法,研究苦参碱凝胶在体内的药动学行为。方法应用经体外和体内回收率校正建立的基于微透析探针的皮肤血液双位点同步微透析系统,通过在皮肤和颈静脉植入探针,在大鼠腹部脱毛部位给予苦参碱凝胶,连续收集探针中12 h的透析液,并采用LC-MS微量检测技术测定探针透析液中的药物浓度。结果本研究成功构建了双位点同步微透析药动学评价系统,大鼠皮肤给予苦参碱凝胶后,皮肤中的药物浓...
作者:何晓静; 宋方; 李晓冰; 菅凌燕 期刊:《中国医院药学》 2019年第18期
目的:建立铜绿假单胞菌(PA)慢性肺部感染大鼠模型,采用高效液相色谱法(HPLC)法测定不同剂量的左氧氟沙星(LVF)在其体内的血药浓度,并进行相关药动学(PK)研究。方法:建立PA肺部慢性感染大鼠模型,分别单剂量灌胃口服LVF 45.0 mg·kg-1和67.5 mg·kg-1,测定给药后的血药浓度和肺组织药物浓度,用DAS 2.0软件计算PK参数。结果:采用HPLC法测定PA慢性肺部感染大鼠生物样品中的LVF,该法回收率、准确度、精密度、线性范围及检测限均符合生物样...
作者:施元旦; 刘玲 期刊:《现代中药研究与实践》 2019年第05期
作者:房绍英; 邵华荣; 黄艳妮; 程艳玲; 江婷 期刊:《食品与药品》 2019年第06期
目的建立大鼠血清及甲状腺组织中甲巯咪唑(methimazole)的高效液相色谱(HPLC)测试方法及液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)测试方法,并用于研究复方甲巯咪唑软膏在大鼠体内的药动学性质。方法将240只Wistar大鼠按体重随机分成4组:复方甲巯咪唑软膏高、中、低剂量(分别为25,9,1.5 mg/kg,按甲巯咪唑含量计)组及单方甲巯咪唑软膏(9 mg/kg)组。分别于颈部皮肤涂抹给药后不同时间点取血清与甲状腺组织(n=6)。采用HPLC与LC-MS/MS两种方法测定...
作者:杨莉; 于英莉; 张玥; 张盼阳; 周昆 期刊:《中国药理学与毒理学》 2019年第09期
目的研究雌性大鼠补骨脂素单次和重复给药的药动学差异。方法雌性大鼠灌胃给予不同剂量补骨脂素(14,28和56 mg·kg^-1),通过UPLC测定补骨脂素给药1次及重复给药3个月的大鼠血药浓度,并计算药动学参数。结果补骨脂素单次给药和重复给药药动学参数有差异,补骨脂素低、中、高剂量组单次给药t1/2分别为4.31±2.32,4.91±3.16和(9.22±7.66)h;Cmax分别为11.08±7.67,8.21±3.79和(8.92±5.98)mg·L^-1,tmax分别为4.17±1.67,3.17±1.18和(2.92±1.1...
作者:叶程; 曹睿; 宋文凭; 张玉民; 樊慧蓉; 刘鉴峰; 李亮; 邵荣光 期刊:《中国药理学与毒理学》 2019年第08期
目的研究双靶向配体化力达霉素(DTLL)在大鼠体内的药动学特征及组织分布和排泄。方法单次iv给予Wistar大鼠[125I]DTLL,给药剂量为2625 kBq·0.05 mg-1·kg-1。分别收集0~6 h内组织样本、0~24 h内血清样本以及0~168 h内尿液、粪便和胆汁样本,用液体闪烁仪分别检测样品放射性浓度,用WinNonlin软件和非房室模型统计矩法计算药动学参数,并分析[125I]DTLL在体内的分布和排泄。结果DTLL原型药物的曲线下面积(AUC0-∞)为(184±33)h·μg·L-1,半...
作者:马欢; 周臻; 方百欢; 李周; 葛庆华 期刊:《中国医药工业》 2019年第09期
作者:刘文君; 魏滋鸿; 孙英辉; 张臣; 张星艳; 王泽; 武卫党; 曾勇; 李亚卓; 傅鹏 期刊:《药物评价研究》 2019年第11期
目的 对国产重组人促红素注射液(济脉欣)与进口同类型制剂Eprex(R)在大鼠体内的药动学进行对比研究,为实现临床替代提供依据.方法 采用125I标记示踪方法测定药物浓度,采用DAS2.0进行药动学参数的计算,在大鼠体内分别进行单次sc 2 000 U/kg济脉欣和Eprex(R)的血浆药物动力学对比研究、药物组织分布对比研究和尿、粪、胆汁排泄对比研究.结果 大鼠sc相同剂量(2 000 U/kg)的济脉欣和Eprex(R)后,RA法所得血浆动力学参数:t1/2分别为(15.8...
作者:程丹丹; 常念伟; 白钢; 侯媛媛 期刊:《药物评价研究》 2019年第10期
目的采用高效液相色谱(HPLC)法测定小鼠血浆及组织中左氧氟沙星含量,研究桔梗总皂苷对其药动学规律及组织分布的影响。方法 180只昆明小鼠随机分为两组,组Ⅰ为单独ig左氧氟沙星78 mg/kg,组Ⅱ为同时ig桔梗总皂苷65 mg/kg与左氧氟沙星78 mg/kg,采用HPLC法测定给药5、15、30、45 min及1、1.5、2、4、8 h后的血浆及肝、肺、肾组织样品中的左氧氟沙星浓度。结果血浆中内源性物质对待测物无干扰;血浆及各组织在检测浓度范围内呈良好线性...
作者:李艳翠; 方芳; 方舟; 杨军; 荆洪英 期刊:《黑龙江医药科学》 2019年第05期