作者:唐意红; 张素霞; 鲁彦; 周婷; 朱晓未 期刊:《应用技术学报》 2014年第01期
采用超滤法结合高效液相色谱法测定苦参碱与人血浆蛋白的结合率.血浆超滤波经二氯甲烷溶剂萃取后,以0.1%磷酸溶液(含0.1%三乙胺)-乙腈(体积比为93∶7)为流动相,槐定碱为内标,检测波长220 nm下测定苦参碱.苦参碱在0.2~15.0 μg/mL范围内线性关系良好,平均回收率为86.2%,日内、日间精密度均小于10%.超滤法结果表明,苦参碱在不同浓度下的血浆蛋白结合卒为17.2%~23.1%,蛋白结合常数为(8.838±0.964)× 103 L/mo1.苦参碱与人血浆蛋...
作者:曹永倩(综述); 王法刚(综述); 王一兵(审校) 期刊:《中国美容医学》 2009年第08期
紫杉醇(paclitaxel)是从紫杉(红豆杉)的树皮中提取的一种化合物,是近年来研究开发出的一类化学结构新颖、作用机理独特的新型抗肿瘤药物。其分子式为C47H51014N,分子质量853.9,具有高度亲脂性,不溶于水,血浆蛋白结合率89%-98%,终末半衰期平均值为5.3~17.4h,主要经肝脏代谢,肾脏清除仅5%。紫杉醇具有高度的抗肿瘤活性,临床已广泛用于多种肿瘤的治疗。本文就其在恶性黑素瘤中的应用综述如下。
作者:李寅; 陈凤仪; 张国添; 杨辉; 黄玉玲; 谢清春; 钟鸣 期刊:《中国医药导报》 2011年第34期
目的:测定厄贝沙坦在人血浆中的蛋白结合率。方法:采用HPLC法测定厄贝沙坦的浓度。采用平衡透析法测定厄贝沙坦的人血浆蛋白结合率。结果:以DiamonsilC18(4.6mm×250mm,5μm)为色谱柱,以乙腈-0.02mol/L磷酸二氢钾水溶液(磷酸调pH至2.6)(45:55)为流动相,检测波长为245nm,血浆样品中其他成分不干扰厄贝沙坦的测定,厄贝沙坦的线性范围为0.10—10.40μg/ml,定量下限为0.10μg/ml。厄贝沙坦的低、中、高浓度的蛋白...
作者:王建塔; 糜玲; 陈瑞; 汤磊 期刊:《广州化工》 2017年第13期
测定益母草碱在大鼠血浆中的血浆蛋白结合率,为临床安全用药及血浆蛋白测试方法研究提供依据。以超高效液相色谱-质谱联用为检测手段,采用超滤法考察益母草碱与大鼠血浆蛋白的结合情况。当益母草碱在大鼠血浆中质量浓度为40800μg/L时,大鼠血浆蛋白结合率较高且无浓度依赖性。结果证明建立的超滤法和超高效液相色谱-质谱联用的检测方法能够满足血浆蛋白结合率测定的要求。
作者:程晓蕾; 陈桂平; 王霄旸; 王春梅; 刘迎春; 薛飞群; 王米; 张可煜 期刊:《中国动物传染病学报》 2019年第01期
为研究抗球虫新药沙咪珠利与鸡血浆中蛋白结合情况,采用平衡透析法模拟沙咪珠利与鸡血浆蛋白结合过程,高效液相色谱法测定透析内液及外液中药物浓度,计算沙咪珠利血浆蛋白结合率。结果表明,鸡血浆中其他成分对测定无干扰,各待测物在选择浓度范围内线性关系均良好,透析外液线性范围为0.1~10μg/mL,透析内液的线性范围为0.5~100μg/mL,提取回收率在94.35%~111.8%之间,日内、日间变异均小于10%,精密度及稳定性结果均符合方法学要求。在...
作者:刘兰; 董金莲 期刊:《中国医药导刊》 2012年第07期
自20世纪60年代,头孢菌素类药物进入我国以来,因其抗菌谱广,杀菌力强,半衰期较长,生物利用度好,血浆蛋白结合率低,耐酸、耐梅及安全、低毒等特点,被广泛的应用,其不良反应的报道日趋增多,甚至因过敏性休克而致死亡的报道亦屡见不鲜[1~3]。
作者:赵英杰; 陈铌铍; 钱朝东; 蒋福升; 丁志山; 陈建真 期刊:《中华中医药》 2017年第11期
作者:姚文鑫; 刘炜; 刘治军 期刊:《药物不良反应》 2019年第04期
传统观点认为,联合应用2种或以上高血浆蛋白结合率的药物可因竞争与血浆蛋白结合而使其中1种或几种药物的游离浓度升高,导致该药的疗效和毒性增强。但在临床实践中,很多情况下联合应用高血浆蛋白结合率的药物并未发生严重的药物相互作用。本文从血浆中可以与药物结合的蛋白数量多于药物分子数量、药物的表观分布容积、血浆清除率和血药浓度-时间曲线下面积4个方面论证了联合应用高血浆蛋白结合率的药物后因竞争与血浆蛋白结合而导...
作者:贾淼鑫; 段金菊; 赵强; 纽晓晓; 宋艳 期刊:《中国临床药理学》 2018年第21期
目的建立一种测定伏立康唑游离型药物浓度和蛋白结合率的方法。方法以卡马西平为内标,用超滤法处理样品,结合高效液相色谱(HPLC)法测定人血浆中伏立康唑游离型药物浓度(Cu)和总药物浓度(Ct),并计算蛋白结合率。考察该方法的专属性、标准曲线与定量下限、精密度与准确度、超滤膜回收率、稳定性。结果伏立康唑游离型药物浓度在0. 32~10. 00μg·mL^-1内线性良好,标准曲线方程为y=0. 47x-8. 16×10^-2(r=0. 999 7),定量下限为0....
作者:王长虹; 邹小广; 孙殿甲; 王峥涛 期刊:《中国医院药学》 2005年第02期
目的:测定盐酸去氢骆驼蓬碱的血浆蛋白结合率.方法:采用超滤法和高效液相色谱法对盐酸去氢骆驼蓬碱的血浆蛋白结合率进行测定.结果:盐酸去氢骆驼蓬碱与小牛血清白蛋白、人血清白蛋白和正常人血浆的蛋白结合率分别为( 74.6 ± 9.8 )%、( 69.1 ± 8.7 )%、( 87.1 ± 5.3 )%.结论:盐酸去氢骆驼蓬碱与血浆蛋白具有中等强度的结合.
作者:刘夏雯; 张芸影; 袁牧 期刊:《华西药学》 2018年第05期
目的明确YM0402对映体与血浆蛋白结合是否存在立体选择性差异,揭示其主要结合的蛋白种类。方法采用平衡透析法,将YM0402对映体与人血浆蛋白、人血清白蛋白(HSA)、α1-酸性糖蛋白(AGP)分别进行共孵育;分别取200μL含药血浆、HAS、AGP加入样品室中,取350μL缓冲液加入缓冲液室中,于37℃孵育4 h后,采用手性高效液质联用法检测两侧样品的含量。色谱柱为大赛璐Chiralpak IA-3(150 mm×2. 1 mm,3μm),流动相为甲醇,流速0. 25 mL·min (-...
作者:胡小波; 刘燕萌; 武瑞君; 胡新; 鄢尤奇; 凌笑梅 期刊:《药物分析》 2018年第07期
目的:建立一个全新、简单、快速的高效毛细管电泳方法,不需要对血浆样品进行任何前处理,血浆样品直接进样测定丙吡胺在大鼠血浆中的游离药物浓度和总药物浓度及血浆蛋白结合率。方法:采用40.2 cm未涂层石英毛细管(75μm×375μm,有效长度30 cm),分别以p H 7.4的20 mmol·L~(-1)磷酸盐缓冲溶液和含有50 mmol·L~(-1)三羟甲基氨基甲烷(Tris)的20 mmol·L~(-1)磷酸盐缓冲溶液作为缓冲体系,测定游离药物浓度和总药物浓度。采用3....
作者:鲍红松; 侯靖宇; 胡贺佳; 李月婷; 郑林; 黄勇; 王广成; 周孟; 兰燕宇; 巩仔鹏 期刊:《中国中药》 2019年第07期
为了测定民族药羊耳菊提取物中9个成分的血浆蛋白结合率。首先采用平衡透析法测定提取物中9个成分血浆蛋白结合率,生物样本用甲醇沉淀蛋白法进行处理,再以葛根素为内标,利用超高效液相色谱-质谱仪串联测定血浆及缓冲溶液中的绿原酸、新绿原酸、隐绿原酸、东莨菪苷、1,3-O-二咖啡酰基奎宁酸、3,4-O-二咖啡酰基奎宁酸、3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸和4,5-O-二咖啡酰基奎宁酸等9个成分的浓度。结果发现在所研究浓度范围内,9个成分呈现良好...
作者:张伦会; 曾敏; 杜美容; 陈晓辉; 鞠平 期刊:《中国新药》 2019年第02期
目的:建立血浆中LS-177的分析方法,测定LS-177与大鼠、比格犬和人的血浆蛋白结合率。方法:采用平衡透析法模拟LS-177在体内与血浆蛋白的结合过程,采用UPLC-MS/MS方法对透析外液和内液中LS-177的含量进行测定,计算LS-177与大鼠、比格犬和人的血浆蛋白结合率。结果:LS-177低、中、高(25,50和100 ng·mL^-1) 3个浓度的大鼠血浆蛋白结合率分别是(81. 2±5. 2)%,(77. 2±6. 2)%,(79. 8±5. 2)%;比格犬血浆蛋白结合率分别是(84. 2±2. 7)%,(82...
作者:刘爽; 张晓菲; 苗鑫; 邢海燕; 李刚 期刊:《中国药房》 2019年第11期
作者:汪难喜; 张新林; 翟学佳; 吕永宁 期刊:《中国药学》 2017年第22期
目的 研究辣椒素对辛伐他汀血浆蛋白结合率的影响。方法 采用超滤法结合液相色谱-质谱联用法(LC-MS/MS),对未加和加入辣椒素后辛伐他汀与大鼠及健康人血浆的蛋白结合率进行测定。结果 在0.2,0.5,1 μg·mL^-1质量浓度下辛伐他汀与大鼠血浆的蛋白结合率分别为:(97.73±0.24)%,(96.75±2.58)和(96.23±0.81)%;与健康人血浆的蛋白结合率分别为:(97.05±1.74)%,(97.68±0.65)%和(97.20±1.00)%。当合并加入辣椒素(1 μg·mL^-1...
作者:常怀广; 张蕾; 王稚英 期刊:《武警医学》 2005年第06期
紫杉醇(Taxol,paclitaxel)是从红豆杉树皮或枝叶中提取的具有独特抗肿瘤作用的二萜类化合物,分子式为C47H51O14N,分子质量853.9,具有高度亲脂性,不溶于水,血浆蛋白结合率89%~98%,终末半衰期平均值为5.3~17.4 h,主要经肝脏代谢,肾脏清除仅5%.自1992年被FDA批准上市来,其临床适应证不断扩展,成为治疗卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌等多种肿瘤的用药.
作者:李恩华; 沈佳伟 期刊:《中国民族民间医药》 2018年第01期
目的:研究洋川芎内酯I与大鼠和人血浆蛋白结合情况。方法:采用平衡透析法测定洋川芎内酯I与大鼠和人血浆蛋白结合率,以液相质谱联用法测定透析内外液中洋川芎内酯I的浓度,计算其血浆蛋白结合率。结果:血浆中其他成分对测定无干扰,洋川芎内酯I在0.05-10μM浓度范围内线性关系均良好,精密度及稳定性结果均符合方法学要求;实验选择紫杉醇为阳性对照,孵育8h后,紫杉醇与大鼠和人血浆蛋白结合分别为92.3%~94.5%和93.8%...
西咪替丁(别名:甲氰咪胍、胃泰美)是H2受体拮抗剂,能明显地抑制食物、组胺或五肽胃泌素等刺激引起的胃酸分泌,对因化学刺激引起的腐蚀性胃炎有预防和保护作用,对应激性胃溃疡和上消化道出血也有明显疗效.能减弱免疫抑制细胞的活性,增强免疫反应.口服本品300mg,半小时即达有效血药浓度(0.5 μg/ml),90分钟血药峰浓度(Cmax)平均为1.44μg/ml,有效血药浓度可保持4小时,生物利用度约为70%,血浆蛋白结合率为15%~20%,血消除半衰期(t1/2)约...
作者:栾家杰; 马张庆; 汪五三; 桂常青; 宋建国 期刊:《中国临床药理学与治疗学》 2006年第02期
目的:研究与不同剂量丙磺舒(Probenecid)联用对头孢克洛(Cefaclor)药动学的影响及其定量关系。并探讨其可能机制。方法:头孢克洛血、尿药浓度监测:雄性家兔24只,随机分成4组。各组给药剂量如下:Ⅰ组头孢克洛50mg·kg^-1;11组头孢克洛50mg·kg^-1联用丙磺舒100mg·kg^-1;Ⅲ组头孢克洛50mg·kg^-1联用丙磺舒250mg·kg^-1;Ⅳ组头孢克洛50mg·kg^-1联用丙磺舒625mg·kg^-1。灌胃给予丙磺舒0.5h后,再给予头孢克洛,于用药后不同...