作者:许笑阳; 王雨露; 平键; 赵长青 期刊:《临床肝胆病》 2019年第12期
小檗碱主要通过抑制癌细胞增殖、诱导癌细胞死亡、抑制癌细胞的转移和入侵、调控细胞内源致癌基因和抑癌基因的表达、影响细胞癌变相关酶的活性、抗氧化应激作用、纠正糖代谢异常、抑制核因子-κB的活性及其通路发挥抗肿瘤作用。小檗碱在体内、体外试验中都显示出明显改善治疗肝细胞癌的功效,其药理作用广泛,具有多种分子调控机制。阐述了黄连等中药的活性成分小檗碱抗肝细胞癌的作用和相关机制,揭示了小檗碱对肝细胞癌的临床疗效,...
作者:王福军; 石翔; 周晓英; 向红菊 期刊:《实用心电学》 2009年第01期
黄连素是由黄连、黄柏、三棵针或其它含小檗碱植物中提取的生物碱,属异喹啉生物碱,亦可人工合成。具有抗菌谱广、毒性和副作用较小的特点,临床常作为抗肠道细菌感染类药物应用。近10多年来,发现它还具有治疗多种心血管疾病的良好效果,现就其在心血管疾病中的应用现状作一综述。
作者:崔国辉; 黄秀兰; 周克元 期刊:《广东医科大学学报》 2008年第02期
小檗碱具有抗病原微生物与免疫调节、降血糖、降血脂、抗肿瘤、调节心血管系统、治疗精神疾患等多种药理作用,本文就小檗碱在临床应用研究的新进展作了综述。
作者:田磊; 金屏; 贺清; 吕珊珊; 郑云; 冯波; 闫晓丽 期刊:《解放军医药》 2019年第12期
作者:刘金华; 黄平; 黄慧 期刊:《中国临床药理学》 2019年第22期
作者:滕巧巧; 朱信辉; 华佳; 蒋卫华; 孟启 期刊:《常州大学学报·自然科学版》 2019年第06期
以3/4-羟基取代苯甲醛为初始原料,经烷基化、醛胺缩合、还原、环合等步骤分别合成了9-甲氧基-10-烷氧基取代(6f-6h)和10-甲氧基-11-烷氧基取代小檗碱衍生物(5a-5e),其中(5c-5e)为新化合物,结构和纯度经熔点,1H NMR,13C NMR,ESI-MS多重表征确认。采用摇瓶法,结合紫外分光光度法考察了两类衍生物在正辛醇-水体系中的表观油水分配系数(logP),结果显示引入长碳链使得小檗碱衍生物的脂溶性普遍性增强。当碳链长度为12时,油水分配系数增...
作者:王俊丽; 刘兵; 张超; 戴佳格; 张紫薇; 于博; 高建明 期刊:《北京农学院学报》 2019年第04期
作者:程璐; 黄蕾; 刘新国 期刊:《医药导报》 2019年第12期
作者:孙垚; 朱欢; 张跃 期刊:《中国免疫学》 2020年第01期
作者:张强; 曹世杰; 康宁 期刊:《中国药理学与毒理学》 2019年第09期
目的探讨中药黄连活性成分小檗碱抗胃癌作用及相关机制。方法用MTT法检测小檗碱对人胃癌BGC-823细胞的生长抑制作用;用MDC染色结合流式细胞术及GFP-LC3质粒转染法检测小檗碱引起BGC-823细胞发生自噬;用Western印迹法检测自噬标志蛋白LC3和Beclin-1表达水平;引入自噬抑制剂3-MA和CQ,用MTT法检测小檗碱诱导的自噬与细胞存活之间的关系;建立人胃癌BGC-823细胞裸鼠移植瘤模型,评价小檗碱在体内抑制人胃癌细胞移植瘤的生长作用,用免疫组...
作者:蒋建东 期刊:《中国药理学与毒理学》 2019年第09期
小檗碱是生物碱,源于植物,用于治疗细菌性腹泻,是我国特有的的非处方药物。我们发现小檗碱更是一个具有新机制、安全有效的降脂降糖药物。具体地说,小檗碱是个多靶点药物,线粒体可能是其关键的作用点;之后,主要通过上调LDLR,下调PCSK9和激活AMPK等,产生降脂;口服小檗碱后患者胆固醇,甘油三脂,LDL下降。它还通过PKD通路提高胰岛素受体(InsR)表达,及活化AMPK,降低血糖,临床治疗2型糖尿病。我们解析了小檗碱及代谢产物的化学结构和活...
作者:曲明; 曹世杰; 康宁; 邱峰 期刊:《中国药理学与毒理学》 2019年第09期
作者:王博; 孙亚男; 王继燕; 宋莉 期刊:《中国动脉硬化》 2019年第10期
作者:陈蓉; 曾思玉; 张微; 李艳; 余巨明; 秦新月; 罗家明 期刊:《中风与神经疾病》 2019年第10期
目的探讨小檗碱对EAE小鼠星形胶质细胞(astrocyte,AST) S1PR1、3受体表达的影响。方法构建EAE小鼠模型,用不同剂量小檗碱(berberine,BBR)干预EAE小鼠,并设置正常对照组,观察其对小鼠中枢神经系统炎细胞浸润、脱髓鞘和AST上S1PR1、3受体表达情况。结果 BBR干预EAE小鼠后,症状缓解,中枢神经系统炎性浸润、脱髓鞘和胶质增生好转,AST表面S1PR1、S1PR3表达受抑制。结论小檗碱可能通过抑制AST上S1PR1、3受体表达,抑制AST活化,从而减轻炎...
作者:李爱云; 杨京; 张昕宇; 张宁 期刊:《中国实验方剂学》 2019年第22期
近年来,随着人们生活水平的提高,2型糖尿病的发病率全球性增加,严重威胁人类健康。2型糖尿病是一种以高血糖为主要特征的渐进性代谢疾病。常规治疗包括控制饮食、使用口服降血糖药物或皮下注射胰岛素等。目前,除了化学药品如二甲双胍和噻唑烷二酮类以外,研究发现天然药物及传统中药复方具有温和的降糖作用或胰岛素增敏作用,还能够改善糖尿病并发症,在维持血糖稳态方面具有一定优势。小檗碱主要是从药用植物黄连中提取分离的一种具...
作者:李勇峰; 林彦杰; 王小青; 王辉辉; 范艳萍; 张慧 期刊:《慢性病学》 2018年第S1期
作者:王杨; 孔敏; 宋晓瑜; 张嘉微; 李新莉 期刊:《食品研究与开发》 2019年第20期
研究小檗碱对肥胖小鼠脂肪组织纤维化及肠道菌群的调节作用。选用SPF级昆明小鼠40只,分为正常对照组、肥胖模型组、小檗碱高和低剂量组。除正常对照组外,其他组小鼠连续灌服高脂乳剂12周,建立肥胖模型,之后各组小鼠给予相应药物9周。免疫印迹法检测脂肪组织中肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)、转化生长因子-β1(transforming growth factor beta1,TGF-β1)和腺自酸活化蛋白激酶-α1(adenosine 5'-monophosphate-activa...
作者:张国翠; 丰攀峰; 战歌; 吕林; 房利; 李宝馨 期刊:《药学学报》 2019年第11期
作者:彭静; 朱华旭; 郭立玮; 李博; 茅向军 期刊:《中草药》 2019年第17期
目的揭示有关中药提取物中果胶引起的膜污染复杂现象的机制,并探讨Hermia模型在研究中药污染机制方面的适应性。方法以中药提取液中的果胶、果胶和小分子药效物质(小檗碱)模拟溶液为研究对象,收集膜过程中通量数据,运用Hermia数学模型进行曲线拟合,分析污染机制。结果结合数学模型和扫描电子显微镜(SEM)等手段对果胶模拟溶液体系进行研究,发现膜表面滤饼层的形成是导致通量降低和膜污染的主要原因。结论 Hermia数学模型可作为分析...
作者:范积平; 张贞良; 廖晓玲 期刊:《广东药科大学学报》 2010年第01期
目的建立不同产地黄柏药材中4种主要生物碱类成分的含量测定方法。方法采用高效液相色谱法,色谱柱为Diamonsil C18(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-0.5%三乙胺(梯度洗脱),流速为1.0 mL.min-1,柱温为25℃,检测波长为284 nm,同时测定黄柏药材中黄柏碱、药根碱、巴马汀和小檗碱的含量。结果4种成分均能达到基线分离,线性良好。不同产地黄柏药材中4种主要生物碱类成分的含量差别较大,产自四川泸州黄柏中的黄柏碱、甘肃武都黄柏中...