作者:祝露佳; 陈礼迎; 郑爽; 范露慧; 梁伟宗; 俞洁佳; 熊阳 期刊:《中草药》 2019年第22期
目的为解决银杏内酯B(GB)溶解度小、体内消除快、长期放置稳定性差等缺陷,用一种全新的可生物降解的多糖聚合物作为载体材料,将GB制备成具有缓释作用的冻干纳米制剂。方法采用亲水性聚合物凝聚法制备银杏内酯B纳米粒(GB-NP),以平均粒径和多分散系数(PDI)作为评价指标,采用Design-Expert 8.0软件进行星点设计,考察GB的浓度、GB与聚合物的质量比、聚合物溶液的pH值等因素对评价指标的影响,应用效应面法得到优化的制备工艺,进一步制备...
作者:周威; 薛雨晨; 贺智勇; 肖婷; 姜丰; 周雪; 吴林菁; 沈祥春; 陶玲 期刊:《贵州医科大学学报》 2019年第12期
目的:分析灯盏花乙素磷脂复合物固体分散体的离体小肠吸收。方法:采用溶剂法制备不同处方和工艺的灯盏花乙素磷脂复合物固体分散体(DZ-PC-SD)等制剂,以体外累积释放百分率为指标,单因素试验方法优选处方和制备工艺;SD大鼠随机分成灯盏花乙素(DZ)组、灯盏花乙素磷脂复合物(DZ-PC)组、DZ-PC-SD(PEG6000)组和DZ-PC-SD(PVPK17)组,每组6只,考察DZ、DZ-PC及DZ-PC-SD在大鼠十二指肠、空肠、回肠的吸收速率常数。结果:DZ-PC-SD的最佳制备工...
作者:王健鑫; 柯佳; 王玉美; 吴学倩; 李鹤然; 徐璐 期刊:《实用药物与临床》 2019年第12期
目的建立接枝L-酒石酸的手性介孔二氧化硅的药物释放系统,提升地西泮的体外溶出度,考察手性介孔硅对地西泮的体外释放特点。方法将L-酒石酸接枝硅烷偶联剂制备手性共结构导向剂,以共缩聚法制备手性介孔硅载体。将疏水性药物地西泮载入载体孔道构建药物释放系统,利用不同pH值的释放介质中的体外溶出测试评估载体对药物释放的调控能力。结果载体内部的介观孔道促使药物晶体发生无定型化转变,药物体外释放的速度和程度较原料药均得到...
作者:杜加秋; 易芬芬; 董福霞; 蔡邱华 期刊:《中国医药工业》 2019年第12期
为探讨沙格列汀二甲双胍缓释片与含乙醇饮料同服而引起的剂量倾泻风险,本试验采用在0.1 mol/L盐酸介质中添加不同浓度乙醇(5%、20%和40%)的方法模拟药物与含乙醇饮料同服的情况,考察了自制和市售沙格列汀二甲双胍缓释片(Kombiglyze■XR)中盐酸二甲双胍的释放行为;同时考察了释放过程中不同转速(100、150和200 r/min)影响。结果表明,自制制剂中盐酸二甲双胍的释放略高于市售制剂;乙醇浓度升高时,盐酸二甲双胍的释放呈下降趋势;转速...
作者:刘晓丽; 魏长庆; 夏文水 期刊:《食品与机械》 2019年第12期
作者:李武超; 闫李丽; 陈晓劼; 李范珠; 朱志红 期刊:《中国中药》 2019年第19期
为制备angiopep-2修饰的载异硫氰酸荧光素(FITC)标记的神经毒素纳米粒(ANG-NPs/FITC-NT),该实验以一定比例m PEG-PLA和ANG-PEG-PLA为载体,以异硫氰酸荧光素标记的神经毒素(FITC-NT)为药物,采用复乳/溶剂挥发法制备纳米粒。以粒径和包封率为综合指标,考察不同超声功率和超声时间组合对工艺的影响;采用透析法研究其在PBS缓冲液(p H7. 4,6. 5)中的体外释药特性。结果表明制备的ANG-NPs/FITC-NT,最佳工艺为超声功率90 W、超声时间30 s;...
作者:陈洋洋; 耿雪; 屈子卉; 李雪莹; 王琪; 霍元子; 郝若祎; 阎雪莹 期刊:《中国药房》 2019年第20期
目的:制备熊果酸(UA)/Pluronic F127(PF127)/聚乙二醇维生素E琥珀酸酯(TPGS)-多柔比星(DOX)混合纳米胶束,并对其进行表征和体外释药特性研究。方法:采用薄膜水化法制备UA/PF127/TPGS纳米胶束;以UA包封率为指标,结合单因素试验结果,通过L(934)正交试验设计对处方中的UA投药量、PF127与TPGS的摩尔比、水化温度、水化体积进行优化并验证。在琥珀酰化TPGS的基础上,合成TPGS-DOX,与UA/PF127/TPGS混合制备UA/PF127/TPGS-DOX混合纳米胶束,...
作者:杨华; 王倩; 林霞; 唐星 期刊:《中国药剂学》 2016年第06期
目的 制备不同粒径单分散型载艾塞那肽聚乳酸-羟基乙酸共聚物(polylactic-co-glycolic acid,PLGA)微球,考察粒径对包封率及体外释放的影响。方法 采用快速膜乳化法结合复乳法制备微球,以10μm SPG膜为例,单因素筛选优化制备条件;扫描电子显微镜观察微球形态,通过测定微球的粒径分布、包封率、体外释放等指标对微球进行评价和比较。结果 优化条件下制备了粒径分别为1.917、3.869和18.92μm的单分散型微球,结果显示粒径越小,包封率越低...
作者:刘莱; 王东凯; 高斐; 徐松林; 李志强; 徐飒 期刊:《中国药剂学》 2005年第04期
目的制备氢溴酸右美沙芬热敏型鼻用凝胶,并对其体外释放行为进行考察。方法以热敏型材料泊洛沙姆407为主要辅料制备氢溴酸右美沙芬滴鼻液,采用立式扩散池对该制剂的体外释放行为进行研究。结果该制剂中含泊洛沙姆407质量分数为20%、PEG6000质量分数为2.5%时,室温下为液态,加热至33℃转变为半固状凝胶;药物从凝胶中的释放符合Higuchi方程(r>0.99)。结论该制剂制备简单,与一般鼻用制剂相比具有延长药物在鼻腔内的滞留时间、减少药...
作者:闫永波; 李留法; 徐凯; 宋舒暖; 王中彦; 莫凤奎 期刊:《中国药剂学》 2008年第06期
目的制备甲氨蝶呤生物素化壳聚糖纳米粒并对其进行体外性能评价。方法采用透析法制备生物素化壳聚糖纳米粒;以包封率、载药量及粒径为指标,采取单因素考察进行处方优化,考察该纳米粒的理化特征及体外释药行为。结果透析法制备的纳米粒的包封率和载药量分别为44.3%和15.5%,平均粒径及Zeta电位分别为(167.4±41.34)nm和29.3mV。体外释放实验结果显示,在前8h内,纳米粒的释药速度比较迅速(前8h累积释放量达到71.4%),之后,药物释放速度变...
作者:李颖; 郑思骞; 寸冬梅 期刊:《中国药剂学》 2016年第05期
目的制备可通过肺部吸入方式给药的硫酸沙丁胺醇缓释微球。方法以透明质酸为载体材料,采用乳化溶剂挥发法制备硫酸沙丁胺醇的透明质酸微球,以微球的体积平均直径为指标考察不同工艺和处方因素的影响,并对优化处方的微球进行体外释放评价。结果经优化,得到的最佳制备工艺和处方为:透明质酸质量浓度为6 g·L-1,油相为含质量分数1.0%Span80的蓖麻油,药物与载体的质量比为1∶1,内外相的质量比为1∶10,匀质转速为1.2×104 r·min-1,超声功...
作者:刘佳; 姜同英; 王思玲 期刊:《中国药剂学》 2008年第06期
目的制备载有模型药物甘草酸二铵(diammonium glycyrrhizinate,DG)的聚乙二醇-聚天冬酰肼(mPEG-g-PAHy)聚离子复合物胶束,考察胶束的理化性质及药物释放机制。方法将聚乙二醇单甲醚的末端羟基氧化成醛基,聚乙二醇中的醛基与聚天冬酰肼的氨基发生还原氨化反应,最终将聚乙二醇接入到聚天冬酰肼分子中。mPEG-g-PAHy的结构经红外光谱、核磁共振光谱进行表征,并考察其急性毒性。以DG为模型药物,它与mPEG-g-PAHy在水溶液中通过静电作用形...
作者:梁胜男; 李晶欣; 王中彦 期刊:《中国药剂学》 2017年第03期
目的优化酮咯酸氨丁三醇缓释片处方,并对其进行体外释放度考察。方法采用羟丙甲基纤维素(HPMC)为骨架材料制备酮咯酸氨丁三醇缓释片,通过测定体外释放度,对HPMC黏度和用量、填充剂种类、润滑剂用量、制粒方法等因素进行筛选,在此基础上,结合星点设计-效应面法进行处方优化,并对模型进行验证。结果最佳处方为每片含酮咯酸氨丁三醇20 mg、HPMC K15M 45 mg、微晶纤维素10 mg、Starch1500 25 mg、微粉硅胶1 mg、硬脂酸镁1 mg,制备工艺...
作者:关玉晶; 丁平田; 姜建华 期刊:《中国药剂学》 2006年第04期
目的建立乙氧苯柳胺软膏的体外释放方法。方法采用改进Franz扩散池和人工膜的体外释放实验方法,考察乙氧苯柳胺的累积释放百分率选择合适的人工膜;考察乙氧苯柳胺软膏的释放曲线选择合适的接收介质。结果乙氧苯柳胺软膏体外释放条件为:用0.45μm尼龙膜作为人工膜,用含体积分数为30%丙二醇的PH值为7.4的磷酸盐缓冲溶液作为接收介质。结论所选方法可用于乙氧苯柳胺软膏的体外释放测试。
作者:贾强; 王可可; 韩飞; 刘洪卓; 李三鸣 期刊:《中国药剂学》 2009年第05期
目的制备氟比洛芬有机原位凝胶并考察其体外释放行为。方法通过对凝胶因子、抗凝剂的用量等因素的考察,制备氟比洛芬有机原位凝胶。建立氟比洛芬有机原位凝胶的体外分析方法,考察凝胶中各组分对其释放的影响。结果制备了氟比洛芬有机原位凝胶,并确定氟比洛芬有机原位凝胶的最优处方。抗凝剂的种类及用量是影响氟比洛芬有机原位凝胶体外释放的主要因素,凝胶因子的用量对氟比洛芬有机原位凝胶体外释放的影响不大。结论氟比洛芬有机原...
作者:张丽娜; 雷国峰; 余江天; 王思玲; 苏德森 期刊:《中国药剂学》 2006年第01期
目的测定复方氟尿嘧啶乳剂中氟尿嘧啶的含量,考察其体外释放性质,并对制剂的安全性进行评价。方法高效液相色谱法测定复方氟尿嘧啶乳剂中氟尿嘧啶的含量及其体外释放特性,色谱柱为Kromasil-C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-水(体积比为1:99),流速为0.5 mL﹒min-1,检测波长为265 nm;采用溶血试验、静脉刺激性试验及过敏试验对制剂的安全性进行考察。结果氟尿嘧啶在2.5~30μg﹒mL-1的质量浓度范围内呈良好的线性关系(r=0.999 ...
作者:郭军; 彭博; 佟佳伟; 周海波; 李三鸣 期刊:《中国药剂学》 2008年第05期
目的制备一种可用于关节腔注射的盐酸青藤碱明胶缓释微球并考察其性质,以减少用药次数,降低毒性及不良反应。方法应用乳化-化学交联法制备盐酸青藤碱明胶微球,对其外观、粒度、载药量、包封率及释药曲线等进行考察;采用UV法测定青藤碱的含量。结果微球表面光滑圆整,平均粒径为7.06μm,载药量和包封率质量分数分别为10.4%和73.3%,体外释放速率常数K=0.1325h-1,t50为9.58h。,结论采用乳化-化学交联法制备的盐酸青藤碱明胶缓释微球具有...
作者:芦威; 唐星 期刊:《中国药剂学》 2015年第04期
目的采用湿法研磨技术及流化床包衣法制备盐酸度洛西汀肠溶微丸,并依据体外释放试验对处方进行筛选。方法采用湿法研磨技术将难溶性盐酸度洛西汀与亲水性载体羟丙甲纤维素(HPMC-E5)进行前处理,作为药物混悬包衣液,以羟丙甲纤维素溶液作为隔离层材料,Eudragit L30D-55水分散体作为肠溶层材料,底喷流化床包衣法制成盐酸度洛西汀肠溶微丸。通过考察体外释放度筛选盐酸度洛西汀肠溶微丸工艺处方。结果药物经过湿法研磨后,粒径由2.99×10...
作者:王慧颖; 邹梅娟; 韩锐; 程刚 期刊:《中国药剂学》 2010年第03期
目的为达到给药后可迅速起效同时能较长时间起效的速缓兼并的目的,制备了盐酸普罗帕酮速缓双层微丸。方法采用薄膜包衣法制备双层微丸的缓释内核,采用液相层积和粉末层积两种方法制备双层微丸的速释外层,并对2种双层微丸制备工艺及质量进行了评价。结果制备的2种双层微丸均可满足速缓兼并的释放目的。结论以包衣微丸为缓释内核并层积速释外层的方式可用于制备速缓双相释药系统。
作者:杜超; 王阳; 杨彬; 静慧欣; 刘萌萌; 王丽峰 期刊:《中国药剂学》 2013年第04期
目的比较使用6种不同释放度评价方法在非洛地平缓释片相似性中的应用。方法采用探索性数据分析、单变量方差分析、RESCIGNO指数法、差异因子与相似因子法、威布尔模型拟合和相似等效限法对非洛地平缓释片溶出试验数据进行统计分析。结果探索性数据分析、单变量方差分析的多数时间点的释放度无差异,RESCIGNO指数ξ1=0.0284,ξ2=0.0320,差异因子1=6.45(1<15),相似因子2=64.54(2>50),威布尔模型中原研药与自制药的td和t50的P值分...