作者:王汉鹏; 余诺君; 万君晗; 甄维聪 期刊: 2020年第02期
采用流化床一步制粒的制备工艺来制备阿哌沙班片。通过搅拌、胶体磨研磨的方式将未经过粉碎处理的阿哌沙班原料均匀分散到粘合剂中,再采用喷枪喷入的方式将含原料的粘合剂加入到流化床中进行制粒。粘合剂中聚山梨酯80的用量为片重的3%,崩解剂交联羧甲基纤维素钠的用量为片重的5%,包衣增重为3%。通过流化床制粒、总混、压片、包衣等工序得到的阿哌沙班片样品在pH=6.8的磷酸盐缓冲溶液中的溶出曲线与参比制剂的溶出曲线的f2值均可大...
作者:许丽华; 王乐健; 吴惠芳; 孙洁胤 期刊:《中国现代应用药学》 2019年第12期
目的研究孟鲁司特钠咀嚼片体外溶出行为及其影响因素,为该品种新剂型开发和仿制药一致性评价提供参考。方法考察pH、胆盐、表面活性剂等因素对孟鲁司特钠咀嚼片溶出的影响。结果孟鲁司特钠在pH7.5的介质中,随着胆盐浓度的增加,溶解度明显上升;孟鲁司特钠咀嚼片在pH1.0盐酸溶液、pH4.0醋酸盐溶液、pH6.8磷酸盐溶液的溶出过程中,会迅速析出形成混悬液,而0.5%十二烷基硫酸钠水溶液会抑制其析出。结论孟鲁司特钠咀嚼片的体外溶出受pH、...
介绍了湿法工艺制备出奥美沙坦酯片并对其体外溶出曲线进行研究。采用正交设计考察处方中各辅料之间的配比,根据优化后的处方制备奥美沙坦酯片,并将其与参比制剂进行体外溶出曲线对比。采用湿法制粒工艺可以达到与参比制剂一致的体外溶出曲线。
作者:陆燕; 全东琴 期刊:《中国药物应用与监测》 2004年第02期
目的:研究维甲酸RA自乳化制剂的含量测定方法及体外溶出行为.方法:采用HPLC法测定维甲酸RA自乳化制剂的药物含量,与市售胶囊比较,考察RA自乳化制剂体外溶出行为.结果:与市售胶囊剂相比,以水为溶出介质,维甲酸RA自乳化制剂15min可以溶出80%以上,而市售胶囊只溶出不到5%.自乳化制剂可以显著提高药物的体外溶出.
作者:孙强; 李小芳; 马祖兵; 郑宇; 赵甜甜; 宋佳文; 龙家英 期刊:《中药与临床》 2018年第06期
目的:制备甘草黄酮(LF)-聚乙烯吡咯烷酮K30(PVP K30)固体分散体,并对其进行表征及体外释药性能考察。方法:分别以聚乙烯吡咯烷酮K30(PVP K30)、聚乙二醇(PEG 4000、 PEG 6000)、泊洛沙姆188(F68)以及胶态二氧化硅(SiO2)为载体,采用溶剂法或溶剂熔融法制备固体分散体,考察其体外释药性能,并利用差式扫描量热仪(DSC)、傅里叶变换红外光谱(FT-IR)对固体分散体的结构特征进行表征。结果:以PVP K30为载体制备的固体分散体的体外溶出率优...
作者:孙婷; 姜建国; 张菁; 张西如; 徐艳梅; 王柳 期刊:《中国药房》 2019年第17期
作者:张强; 陈笑南; 田湾湾; 梁军; 李鹏跃; 杜守颖 期刊:《天津中医药》 2019年第04期
作者:刘双; 屈芮; 唐云; 朱永强 期刊:《中国医药工业》 2018年第11期
对市售制剂倍林达?(Brilinta?,规格90 mg)进行解析,以溶出率为主要考察指标,筛选了自制片剂处方中甘露醇、二水合磷酸氢钙的型号,黏合剂和崩解剂的加入方式等处方因素,并考察工艺因素对制剂体外溶出行为的影响和包装材料对自制片剂溶出稳定性的影响。结果表明,二水合磷酸氢钙(粉末型)、黏合剂内加、片芯硬度(125~155 N)和包装材料[聚氯乙烯(PVC)/聚偏二氯乙烯(PVDC)材质]等是保证替格瑞洛片生产工艺稳定和贮存稳定的主...
作者:冯中; 贾俊伟; 张贵民; 燕继永; 侯培磊 期刊:《中国医药工业》 2019年第08期
在对原研制剂Kuvan处方分析的基础上,以片剂崩解时间和溶出度为评价指标,采用Box-Behnken法优化筛选出二盐酸沙丙蝶呤速释片中主要辅料甘露醇、维生素C和交联聚维酮的最佳配比;并通过单因素试验法确定压片前干颗粒粒径。最终得到的优化处方中甘露醇用量45.70%,维生素C用量9.06%,交联聚维酮用量4%;采用干法制粒得到粒径主要分布在150μm的干颗粒后压片制备了3批自制速释片。试验表明,3批制品的平均崩解时间为(35.7±5.0)s,10 min溶出...
作者:刘畅; 周学海; 缪子敬; 李静 期刊:《药物评价研究》 2018年第05期
目的在口服固体制剂仿制药体外溶出相似性评价研究中,针对批内溶出量相对标准偏差(RSD)较大、无法满足相似因子(f2)法适用条件的情况,验证非模型依赖多变量置信区间法在溶出曲线相似性评价中的使用区别。方法参考FDA和CFDA的《口服固体制剂溶出度试验技术指导原则》,使用两种不同的非模型依赖多变量置信区间法,即Bootstrap统计验证方法(BS)和Mahalanobis distance多变量分析法(MD)对模拟的参比制剂与仿制制剂溶出数据相似...
作者:张斗胜; 王晨; 姚尚辰; 胡昌勤 期刊:《中国新药》 2019年第05期
目的:预测国产不同头孢拉定颗粒体外溶出特性及对体内药动学的影响。方法:根据不同厂家产品的体外溶出结果拟合体内溶出释放曲线;采用Gastroplus软件建立生理药动学模型;虚拟群体模拟预测制剂体外溶出特性以及对体内药动学的影响。结果:目前国产头孢拉定颗粒在45 min内溶出量(Q)达85%以上(T85%=45 min),达峰浓度(Cmax)、药时曲线下面积(AUC0→∞)等主要药动学参数仍落在85%~125%内;不同厂家颗粒的体外溶出差异未影响体内药动学特征...
作者:冯菊红; 胡佳; 武磊; 吴志飞; 胡学雷 期刊:《中国医药工业》 2018年第06期
分别以亲水性高分子材料聚乙二醇6000(PEG 6000)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP K30)、共聚维酮(coPVP)作载体,以溶剂法制备利伐沙班固体分散体,并进行体外溶出研究。采用差示扫描量热法(DSC)、X-射线衍射法(XRD)及扫描电镜法(SEM)对制备的固体分散体进行物相鉴别。结果表明,当利伐沙班与coPVP质量比为1∶10、反应时间为45 min、反应温度为65℃时,制得的固体分散体体外溶出效果最好,5 min时固体分散体的溶出度为利伐沙班原料药...
作者:金方方; 尹婕; 南楠 期刊:《药物分析》 2018年第04期
仿制药质量的差异直接影响群众用药的安全性和有效性。为整体提升我国药品质量水平,《国家药品安全"十二五"规划》(国发[2012]5号)明确提出把全面提高仿制药质量作为一项重要任务。本文梳理了化学普通口服固体制剂仿制药质量和疗效一致性评价研究的重点,主要从参比制剂、药学研究和体内研究等方面进行阐述,以期为我国仿制药质量和疗效一致性评价工作提供参考。
作者:徐雪芳; 王阳; 陈志娟; HAJI; Juma; 张艳军; 何新 期刊:《中国临床药理学与治疗学》 2009年第09期
目的:由于滴丸类药物的载药量小,使得滴丸类制剂研究受到限制,因此本研究旨在考察清咽滴丸中冰片、薄荷脑体外溶出行为和人口腔黏膜吸收特性。方法:建立清咽滴丸中冰片和薄荷脑同时测定的气相色谱法。采用智能药物溶出仪研究清咽滴丸中冰片和薄荷脑的体外溶出规律,并对5名健康志愿者口腔黏膜吸收特性进行研究,以这两种成分在志愿者口腔黏膜的累积吸收百分率与其在体外试验中的累积溶出百分率进行相关性研究。结果:体外溶出实验...
作者:涂毅; 张玲莉 期刊:《中国药师》 2017年第09期
目的:考察联苯双酯干混悬剂的体外溶出行为及其稳定性。方法:采用HPLC法测定联苯双酯干混悬剂的体外溶出度,考察不同转速(50,75,100 r·min-1)、不同溶出介质(p H 6.8磷酸盐缓冲液、0.05 mol·L-1盐酸溶液、水和p H 4.5醋酸盐缓冲液)对溶出结果的影响。进行联苯双酯干混悬剂的影响因素试验(高温、高湿和强光照射)、加速稳定性试验[温度为(37±5)℃,相对湿度为76%±5%]和长期稳定性试验[温度为(25±3)℃,相对湿度为60%±5%]。结果:...
作者:陈笑南; 黎丹奇; 赵梦迪; 杜守颖; 陆洋; 李鹏跃 期刊:《天津中医药》 2017年第08期
[目的] 建立复方丹参黏附微丸中三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、人参皂苷Rd及丹酚酸B、丹参酮ⅡA 6种成分的含量测定方法并以6种成分为指标比较复方丹参片和复方丹参黏附微丸体外溶出度差异。[方法] 采用挤出滚圆法制成复方丹参黏附微丸。溶出介质为pH6.8的磷酸盐缓冲液,转篮法测定6种成分的体外溶出度,比较复方丹参片与黏附微丸体外溶出速率及累积溶出量。[结果] 三七皂苷R1(丸剂4.02%,片剂2.19%);人参皂苷Rg1(丸...
作者:左蕾蕾; 罗西; 赵雪梅; 康晋梅; 景林; 饶朝龙 期刊:《食品科技》 2017年第04期
利用经超微粉碎处理后的苦荞粉研制超微苦荞饼干,并比较其与普通粉碎苦荞饼干体外溶出规律差异。得到超微苦荞饼干最佳配方为:苦荞超微粉5.06%,低筋粉58.15%,蔗糖11.38%,植物油10.11%,泡打粉0.13%,水15.17%。用该配方制得的超微苦荞饼干呈黄绿色,有苦荞特有的麦香,口感细腻、酥化,品质优良,其黄酮含量是普通苦荞饼干的2.1倍。同时发现:不同粉碎方式制备的苦荞饼干对其在人工胃肠液中总黄酮溶出得率的影响存在极显著差异(P〈0.01...
作者:卜鑫珏; 张涛; 王驰; 夏喜坚; 陈国松 期刊:《中国药房》 2017年第10期
目的:研究盐酸乐卡地平Ⅰ、Ⅱ晶型及无定型对制剂制备的影响,为其制剂开发及一致性评价提供理论基础。方法:采用X-射线粉末衍射(XRD)、红外分光光度(IR)和差式扫描量热(DSC)法鉴定盐酸乐卡地平的3种晶型;采用XRD法比较粉粹、研磨、加压工艺,湿法制粒中黏合剂溶剂(水、乙醇)和干燥温度(50、60、70℃)对盐酸乐卡地平3种晶型稳定性的影响;比较3种晶型盐酸乐卡地平片在水、盐酸、pH 4.5醋酸盐缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液4...
作者:梁慧; 倪兆成; 颜美秋; 俞静静; 吕圭源; 陈素红 期刊:《中草药》 2017年第07期
目的优选乳香超微粉制备工艺,研究微粉化对乳香粉体理化性质与体外溶出等特性的影响。方法以超微粉收率为评价指标,单因素实验考察原粉末粒度、冷冻时间、辅药比及粉碎时间对乳香超微粉碎的影响;对比分析考察微粉化对粉体学性质(休止角、松密度、振实密度、压缩度)、有效成分的量(挥发油、乙酸辛酯及11-羰基-β-乙酰乳香酸)与溶出情况等的影响。结果优选得到乳香超微粉工艺为粉碎至细粉,冷冻4 h,辅药比1∶5、超微粉碎15 min。随粉碎...
作者:丁苗苗; 杨凯伦; 王东亮; 汝文文; 黄瑞; 刘志东; 李楠; 张兵 期刊:《天津中医药大学学报》 2016年第05期
【目的】考察超微粉碎技术对西洋参中人参皂苷成分溶出的影响,为西洋参的开发和应用提供实验依据。【方法】采用恒温水浴磁力搅拌方式进行体外溶m实验,超高液相色谱法(UPLC)测定西洋参超微粉和粗粉中人参皂苷Re、Rbl的含量,计算累积溶出度,绘制溶出曲线,比较两者中人参皂苷的溶出速率。【结果】西洋参超微粉中人参皂苷Rbl的累积溶出度高于粗粉,差异有统计学意义(P〈O.01),人参皂苷Re的累积溶出度,超微粉与粗粉比较,...