热熔挤出技术对提高难溶性药物溶解度、增强药物稳定性和掩盖药物异味等方面具有突出优势,被广泛应用于在制备缓释、速释制剂和经皮给药制剂等方面。主要综述了热熔挤出技术用于制药研究的优势及其近年来在制药领域中的应用。
热熔挤出制剂是由功能性辅料与活性成分组成的药物制剂,其区别于传统固体分散体的制备方式在制作技术上具有工序少、不使用溶剂、可连续操作的优势,在临床应用上能够显著提高生物利用度。本文以热熔挤出技术为研究对象,试探讨其在药物制剂领域中的应用状况.
作者:马丽; 李新悦; 梁春霞; 张兵; 刘静静; 祁东利; 刘志东 期刊:《天津中医药大学学报》 2019年第05期
[目的]采用热熔挤出技术制备微溶性药物小檗红碱的固体分散体,以提高其溶解度,延缓其体外释放行为。[方法]以Soluplus■为载体,采用同螺杆热熔挤出机制备小檗红碱固体分散体,通过差示扫描量热(DSC)分析、粉末X射线衍射(XRD)分析、扫描电子显微镜(SEM)观察和傅里叶变换红外光谱(FT-IR)分析对制备的固体分散体进行表征,并考察挤出物在不同介质中的溶解度和体外溶出度。[结果]DSC和XRD分析结果显示,固体分散体中小檗红碱的主要特征峰...
作者:杨睿; 唐星; 黄惠锋 期刊:《中国新药》 2005年第11期
目的:研究热熔挤出技术是否提高难溶性药物溶出度.方法:以难溶性水飞蓟素为模型药物,以泊洛沙姆-188为亲水性载体,采用热熔挤出技术和熔融法分别制备挤出物和固体分散体,比较两者的差示扫描量热(DSC)图谱和累积溶出曲线.结果:挤出物是分散程度较高的固体分散体,DSC图谱中药物的吸热峰均消失,载体泊洛沙姆-188的吸热峰向低温方向移动,挤出物中的移行程度大于固体分散体;药物在90 min时从挤出物中溶出90.63%,而在固体分散体中的溶出...
作者:徐艳; 张心怡; 狄留庆; 樊文玲 期刊:《中草药》 2017年第23期
目的采用热熔挤出技术制备虎杖提取物(PCE)速释固体分散体(SD),以提高其有效成分的体外溶出度,并探索热熔挤出技术在中药提取物SD的制备适用性。方法以丙烯酸树脂Eudragit EPO为载体,热熔挤出技术制备PCE-SD,以PCE中有效成分白藜芦醇和大黄素的体外溶出为评价指标,采用单因素试验对其制备工艺进行优化,并采用差示扫描量热法(DSC)、X射线衍射法(XRD)、傅里叶变换红外光谱法(FTIR)和扫描电子显微镜(SEM)法对最佳SD进行表...
作者:王磊; 李德刚; 李晓祥 期刊:《安徽医药》 2017年第05期
目的利用热熔挤出法制备难溶性的药物苯氧乙酸吡嗪酯类化合物FC固体分散体,提高FC的溶出度.方法 选用亲 水性的PVPK30、 PEG6000、 Poloxamerl88作为载体辅料,采用热熔挤出技术制备FC固体分散体.通过比较药物FC在不同载 体挤出物中的差示扫描量热图和累积溶出曲线图,来判断热熔挤出技术对提高难溶性药物FC溶出度方面的作用.结果利 用热熔挤出法制备的固体分散体能够显著的提高FC的溶出度.结论 用热熔挤出法制备的FC固体分散体,在提...
作者:刘丹萍; 曾佳; 田名博; 普天磊; 潘峰; 俸灵林; 韦相忠 期刊:《世界临床药物》 2016年第08期
热熔挤出技术(HME)作为药物制剂技术领域的研究热点,具有药物分散效果好,无需使用有机试剂,可连续加工,自动化控制及工艺重现性高等优点。该技术在提高难溶性药物溶出度,掩味以及制备缓控释制剂方面具有突出优势。本文通过系统的文献调研,对HME在缓控释给药系统中的应用进展作一综述,为其在制药领域的应用发展提供参考。
作者:李小芳 罗丽佳 舒予 罗丹 冉茂莲 余琳 文怡静 期刊:《四川省卫生管理干部学院学报》 2013年第01期
本文对热熔挤出技术的特点、热熔挤出技术在制备难溶性药物的固体分散体以提高其溶出度,制备速释、缓释制剂等方面的应用与优势进行了综述.并对该技术应用于降低易吸湿药物的吸湿性,尤其用于中药浸膏粉的防潮,提高制剂中药物的溶出度进行了探讨,以期解决中药浸膏在生产和储存过程中的吸湿、结块、发黏等问题.
作者:王君君 赵会英 丁雪佳 期刊:《中国药业》 2008年第15期
目的以热熔挤出技术制备吲哚美辛速释胶囊。方法选用不同的亲水性载体,如聚乙二醇(PEG-6000,PEG-10000)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP—k30)、泊洛沙姆188(F-68),应用热熔挤出技术制备吲哚美辛速释胶囊,比较其与物理混合物胶囊及原料药胶囊的药物溶出速率。结果与相应的物理混合物胶囊及原料药胶囊相比,用热熔挤出技术制备的速释胶囊吲哚美辛的溶出速率快,且以PEG-10000/PVP—k30/F-68/吲哚美辛质量比:1:1:1:1系统的药...
作者:林瑶 顾宜 严筱楠 王荣 张桃莉 王荣华 王晓娟 期刊:《中成药》 2012年第01期
目的研究热熔挤出技术制备的固体分散体提高安宫牛黄固体分散体中黄芩苷的溶出速率。方法分别以泊洛沙姆-188、聚乙二醇6000为亲水性载体,与处方中栀子、黄芩、黄连、郁金提取物粉末按1∶4比例混合均匀,采用热熔挤出技术制备固体分散体。比较两者差示扫描量热图谱和累积溶出曲线。结果溶出结果显示,两种固体分散体中难溶性成分黄芩苷20 min累积溶出度均达到90%以上,溶出速率显著优于物理混合物。结论 热熔挤出技术制备的固体分散体...
作者:赵优曼 赵会英 马驰 期刊:《中国药学》 2013年第03期
目的采用热熔挤出技术制备难溶性药物尼关舒利固体分散体,提高其溶出速率。方法以共聚维酮(PVP—VA64,KollidonVA64)、聚维酮(PVPK30)或聚乙烯醇.聚乙二醇(3:1)接枝共聚物(Kollicoat IR)为亲水性载体材料,使用双螺杆热熔挤出机制备尼关舒利固体分散体,通过差示扫描量热法(DSC)、X射线衍射法(XRD)、傅立叶红外光谱(FTIR)和体外溶出度测定来表征和评价所制备的固体分散体。结果以共聚维酮为载体制备的尼美舒利固...
作者:于宁 何承辉 黄伟 邢建国 刘宣麟 期刊:《国际药学研究》 2014年第04期
热熔挤出技术是指将药物、增塑剂或聚合物等辅料在熔融状态下混合,以一定的压力、速度和形状挤出形成产品的技术。它结合固体分散体技术和机械制备的诸多优势,具有连续化操作、减少粉尘、挤出过程持续时间短、不使用有机溶剂和水、不需加热干燥,不易发生水解等优点。该技术在提高难溶性药物溶出度、掩盖药物异味、增强药物稳定性和维持药物释放等方面具有突出优势,并有良好的重现性、极高的生产效率和在线监测。因此,近年来被...
作者:吴巧利 权桂兰 洪瑜 吴琳娜 曾优美 李革 潘昕 吴传斌 期刊:《药学学报》 2015年第04期
本文选取非诺贝特为模型药物,乙基纤维素为缓释材料,黄原胶作为调释剂,通过热熔挤出技术将介孔二氧化硅递药系统与缓控释技术结合,制备介孔二氧化硅/乙基纤维素缓释骨架,介孔二氧化硅SBA-15作为药物载体用以提高非诺贝特体外溶出速率。采用水热法合成SBA-15,以扫描电镜、透射电镜、N2吸附-脱吸附及小角衍射对其结构进行表征,结果显示,合成的SBA-15具有有序二维六方介孔结构以及较大比表面积、孔容和孔径。X射线衍射和差示扫描量热...