作者:胡向青; 李胜; 郝福; 郭勇; 张艳侠; 侯金才 期刊:《中国现代应用药学》 2018年第08期
目的研究注射用米铂的配方及冻干生产工艺。方法通过冻干溶剂的选择、原料溶解度试验、处方筛选、预冻工艺研究等确定注射用米铂配方和冻干工艺参数的控制范围。结果确定冻干溶剂采用叔丁醇和环己烷的混合溶剂,环己烷最佳比例范围为10%~30%,药物浓度最佳范围为5~25 mg·m L^-1,确定冻干工艺采用阶段性预冻方式。结论选定的配方和工艺可行,自研制剂与参比制剂质量等同,节约了工艺生产成本。
作者:彭娟; 普绍平; 胡劲; 邱学翁; 栾春芳; 缪祥宏; 廖云星 期刊:《中国药业》 2017年第13期
目的建立测定抗癌药物米铂中微量金属杂质的电感耦合等离子体放射光谱(ICP-AES)法,为评价米铂的金属残留对人体的影响提供方法。方法试样于600℃灼烧后经HCl-HNO3溶解,用ICP-AES法直接测定抗癌药物米铂中的微量金属杂质。结果对分析方法进行了验证,线性相关系数(r)为0.99 91~1.000 0,方法精密度为1.1%~5.3%,准确度为85.22%~109.60%,均符合药典要求;通过测定,计算出了钯(Pd)、铑(Rh)、铱(Ir)、钌(Ru)、镍(Ni)、铬(Cr...
作者:王庆琨 普绍平 朱泽兵 李学杰 王蒙 黄天俊 期刊:《中国药物化学》 2011年第03期
目的合成抗肿瘤新药米铂。方法以顺式-(1R,2R)-1,2-环己二胺-二碘合铂(Ⅱ)为起始原料,先将顺式-(1R2,R)-12,-环己二胺-二碘合铂(Ⅱ)与硫酸银水解成含有硫酸根的水合物溶液,然后与八水氢氧化钡反应生成顺式-(1R2,R)-12,-环己二胺-二羟基合铂(Ⅱ)的水溶液,最后与正十四碳酸的正丁醇溶液反应合成米铂。采用元素分析、质谱、红外光谱、核磁共振氢谱和热分析对其结构进行表征。结果与结论合成的化合物结构与标题化合物一致,...
作者:王庆琨 普绍平 栾春芳 丛艳伟 张琪 贝玉祥 期刊:《中国新药》 2011年第17期
目的:合成抗肿瘤新药米铂。方法:以顺式-(1R,2R)-1,2-环己二胺-二碘合铂、(环铂)、硝酸银、正十四碳酸、氢氧化钠为原料合成米铂,采用元素分析、质谱、红外光谱、核磁共振氢谱和热分析对其结构进行表征。结果:合成的化合物结构与标题化合物一致,产率约73%。结论:该方法便于操作,产率高,适合进一步研究。
米铂是第三代铂类抗肿瘤药物,其与碘化油亲和性高,且肝动脉内给药后滞留于肿瘤部位,混悬液中的铂成分可长时间缓慢释放进入血液或组织中。其与DNA结合,通过阻止DNA合成而产生细胞毒效应。临床研究结果表明,米铂治疗肝细胞癌具有良好的疗效和安全性。现对其药理学、药动学、临床研究及安全性评价等作一综述。
作者:王雪微 井丽丽 李泉妙 陈仕杰 沈明辉 张华 期刊:《中国新药》 2015年第02期
目的:建立米铂原料药中光学异构体杂质的定性及定量研究。方法:利用高效液相色谱法,采用主成分自身对照法对光学异构体杂质进行定量分析。结果:米铂在浓度0.2066~41.32μg·m L^-1,S,S异构体(杂质A)在浓度0.199 2~39.84μg·m L^-1范围内,R,S异构体(杂质B)在浓度0.195 8~39.16μg·m L^-1,浓度与峰面积线性关系良好,并且米铂,R,S异构体和S,S异构体的定量限(S/N=10)分别为10.33,9.79,9.96 ng;检测限(S/N=3)分别为5.16,4.90,...