作者:黄静; 刘辰婧; 罗金岳 期刊:《林产化学与工业》 2020年第01期
以莰烯醛肟与卤代物为原料经亲核取代反应合成了9个未见报道的莰烯醛O-取代肟类化合物,分别为2-(3,3-二甲基双环[2.2.1]庚-2-亚基)乙醛O-苄基肟(2a)、2-(3,3-二甲基双环[2.2.1]庚-2-亚基)乙醛O-丁基肟(2b)、2-(3,3-二甲基双环[2.2.1]庚-2-亚基)乙醛O-(4-氯丁基)肟(2c)、2-(3,3-二甲基双环[2.2.1]庚-2-亚基)乙醛O-(3-溴苄基)肟(2d)、2-(3,3-二甲基双环[2.2.1]庚-2-亚基)乙醛O-(4-叔丁基苄基)肟(2e)、2-(3,3-二甲基双环[2.2.1]庚-2-...
作者:黄恒顺; 邓九; 李晓瑞; 陈宗正; 罗勇 期刊:《中国实验方剂学》 2020年第02期
目的:基于微流控技术构建肠-肝-乳腺癌多器官芯片并将其用于药物的体外药物代谢动力学-药物效应动力学(PK-PD)研究。方法:利用微流控技术构建包含4层聚二甲基硅氧烷(PDMS)基板和2层聚甲基丙烯酸甲酯(PMMA)盖板的多器官芯片;分别使用Cell Tracker Red/Green和Hoechst对生长21 d的人结肠癌细胞株Caco-2细胞层和生长3 d的人脐静脉内皮细胞株HUVEC细胞层进行染色,考察细胞间的连接情况,通过测定2 g·L^-1荧光素钠和33.28 mg·L^-1普萘洛...
作者:钱怡霖; 汪东风; 范明昊; 孙潇雯; 李昕 期刊:《中国食品学报》 2020年第02期
采用水提醇沉法制备香菇、海带、枸杞多糖粗品,Sevage法除蛋白制得初级纯化多糖。利用EDTA-2Na去除多糖粗品和纯品中的金属离子,比较去除前、后多糖抗氧化活性及抗肿瘤活性的变化。结果表明:3种多糖均含有Al、Ca、Mn等多种金属元素,只是含量各不相同。去除金属离子后,多糖对ABTS自由基、DPPH自由基的清除能力均下降,对羟自由基的清除能力变化不一。其中枸杞多糖质量浓度为600μg/mL时抗氧化活性变化最为显著,ABTS自由基清除率由26.3...
作者:张付云; 张瑛; 许青松; 杨阳; 赵宇; 李振 期刊:《生物资源》 2015年第01期
为检测海带内生芽胞杆菌DNN7和HSN2胞外蛋白的抗肿瘤活性,用0.22μm滤膜过滤将海带内生芽胞杆菌DNN7和HSN2的菌体和发酵液分开,用硫酸铵沉淀发酵液的蛋白组分并用SDS-PAGE检测,用海虾毒性法和MTT法检测胞外蛋白的抗肿瘤活性。结果表明,海带内生芽胞杆菌DNN7的粗蛋白主要由分子量约为66×103、52×103和34×103的3条带组成,HSN2的粗蛋白主要由分子量约为44×103和52×103的2条带组成。DNN7胞外蛋白对体外慢性粒细胞白血病癌细胞K562、肝肿...
作者:付逸群; 于颖敏; 马瑞遥; 闵晓璇; 靳策 期刊:《山东化工》 2019年第22期
海洋微生物因其不同于陆地的生存环境以及自身结构和生活习性的不同,使得海洋真菌的代谢途径和代谢方式奇特,从而产生多种功能的活性成分。本文针对不同来源的海洋真菌代谢过程中产生的80余个活性化合物进行综述,旨在对解决绿色医药和农药问题以及后续的科研方向提供一定的参考价值。
作者:任明华; 王淑静; 林雪松; 徐建永; 陶站华; 赵炜明; 刘兴汉 期刊:《中国生物化学与分子生物学报》 2005年第01期
内皮抑素是一种内源性的血管生成和肿瘤生长抑制剂.运用定点突变技术对人内皮抑素基因工程菌中的内皮抑素基因进行改造,将内皮抑素中的GRIRGAD改为RGDRGD序列,提高了内皮抑素的抗肿瘤活性.裸鼠体内抑瘤试验发现,野生与诱变内皮抑素的抑瘤率分别为40.66%和51.05%,诱变内皮抑素抑瘤率比野生内皮抑素提高了近11个百分点.病理切片HE染变组肿瘤的血管生成比野生组明显减少,坏死灶增多.免疫组化试验中,诱变组在微血管密度MVD(P<0.05)、...
作者:陈丽; 赵薇; 江宏磊; 周剑; 江红; 林风 期刊:《中国抗生素》 2019年第12期
目的本研究对rakicidin B1化合物3位羟基进行结构修饰,得到rakicidin B1酯化反应的系列衍生物,并考察其体外抗肿瘤及抗菌活性。方法以rakicidin B1为原料,经与不同的氯甲酸酯反应,再经水洗、制备、冻干制得目标化合物,其结构经~1H NMR,HR-ESI-MS确证。结果对酯化反应的4个衍生物进行体外抗肿瘤及抗菌活性测定,结果表明,化合物1~4对常氧和乏氧培养下的人结肠癌细胞HCT-8和人胰腺癌细胞PANC-1均具有较好的体外抑制作用;总体上看化合...
作者:钟玉君; 陈振锋; 梁宏 期刊:《无机化学学报》 2019年第11期
以4-(2-羟基-3-氯)苯基-2,2′∶6′,2″-三联吡啶(HL)为配体,合成了一种新的铜(Ⅱ)配合物[Cu2(μ-L-κO,O)2Cl2](1),并通过红外光谱、电喷雾质谱、元素分析及单晶X射线衍射分析等方法对配合物1进行结构表征。配合物1为双核结构,中心铜(Ⅱ)离子为五配位扭曲四方锥几何构型,每个铜离子与1个Cl-以及来自配体(L-)的2个N原子和2个羟基O原子配位,2个铜(Ⅱ)离子通过羟基的桥联形成双核结构。MTT实验结果表明:配合物1对所选5种癌细胞株表现出...
作者:周孟; 廖祥明; 王珊; 巩仔鹏; 张荣红 期刊:《安徽医药》 2019年第11期
作者:王悦秋; 梁大伟; 魏雯 期刊:《化学试剂》 2019年第12期
4-(4’-羟基苯基)氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉(WHI-P131)作为重要的JAK3激酶抑制剂,可用于治疗肿瘤及自身免疫性疾病。以临床药物WHI-P131为先导化合物,设计并合成了10个未见报道的标题化合物,其结构经IR、1HNMR与MS确证。采用MTT法,初步评价了10个新的衍生物对人宫颈癌细胞Hela、人肝癌细胞Hep G2、人肺癌细胞A549、人乳腺癌细胞MCF-7与人结肠癌细胞HCT116的体外增殖抑制作用。结果表明,4’位羟基引入酰胺基团后对上述5种癌细胞的抑...
作者:文畅; 丁勇; 姜芯; 吴坤; 梁萌; 李清寒 期刊:《化学试剂》 2019年第12期
为寻找活性强、毒性低的新抗肿瘤化合物,以二-(4-氟苯)甲基氯、哌嗪、3-溴丙炔和叠氮化钠为原料合成了12个新的标题化合物,收率为46%~86%。所有化合物的结构均经过质谱、元素分析及氢/碳核磁共振谱确证。在体外对目标化合物进行了抗白血病HL-60及肺癌A-549细胞的活性测试,结果表明,浓度为40μmol/L时,化合物对白血病HL-60细胞的抑制率高达99. 25%,IC50值为3. 17μg/m L。对肺癌A-549细胞的抑制率高达97. 64%,IC50值为12. 95μg/m L。...
作者:秦国正; 邵太丽; 李萍; 周玉燕; 李艳; 洪旭晨; 李璋; 王国栋 期刊:《南方医科大学学报》 2019年第10期
作者:王新; 赵小美; 张平平; 汲霞; 胡国强 期刊:《中国药科大学学报》 2019年第05期
以吡罗昔康甲基物为原料,利用生物电子等排等药物设计原理,合成8个结构新颖的三氮唑化合物,其结构经1H NMR、MS表征。通过测定对胰腺癌细胞Capan-1和白血病细胞L1210的抑制活性,评价目标化合物的体外抗肿瘤活性。结果表明,化合物6b(IC50=3. 6±0. 5μmol/L)对胰腺癌细胞Capan-1表现出较好的抑制活性;化合物6a(IC50=1. 8±0. 2μmol/L)对白血病细胞L1210表现出较好的抑制活性。初步的抗肿瘤活性实验结果表明,咪唑并三氮唑侧链的引入,对...
作者:王洁; 路娇娇; 杜涵; 张萌; 刘盼盼; 陈小强 期刊:《林产化学与工业》 2019年第06期
为明确五味子果肉和种子精油成分和生物活性的异同,通过气质联用仪对五味子果肉精油(PEO)和种子精油(SEO)进行成分分析,还对2种精油的抗肿瘤活性、抑菌活性和体外抗氧化活性等生物活性进行了对比研究。分析结果显示:从PEO和SEO中分别鉴定出55种和45种成分,质量分数分别占精油总量94.04%和93.39%。抗肿瘤活性显示:PEO和SEO对HeLa和BGC-823肿瘤细胞均具有较好的抗肿瘤活性(IC50值为39.07~56.43 mg/L),但2种精油对A549细胞均不显示抗...
作者:韩宝来; 李禄辉; 刘伟芬 期刊:《国际药学研究》 2019年第08期
目的以聚乙二醇1000-维生素E琥珀酸酯(TPGS)为载体,制备姜黄素(Cur)胶束,从而改善Cur的水溶性和抗肿瘤活性。方法以粒径和载药量为指标,筛选Cur/TPGS胶束的制备方法;以胶束的粒径、Zeta电位等为评价指标,优化Cur/TPGS投料比;利用动态光散射技术和透射电镜技术,表征胶束的粒径、形态;利用MTT法测试Cur原料药和Cur/TPGS胶束的体外抗肿瘤活性。结果本文选择透析法制备Cur/TPGS胶束,Cur/TPGS的最佳投料比为1∶10,所得胶束呈球形,平均粒...
作者:王展; 关奇; 张晓坚 期刊:《沈阳药科大学学报》 2019年第09期
目的综述微管蛋白秋水仙碱结合位点抑制剂Combretastatin A-4(CA-4)类似物的研究进展。方法依据近期国内外公开发表的49篇文献,将CA-4类似物的研究进展分类、归纳并总结。结果微管蛋白秋水仙碱结合位点抑制剂(colchicine binding site inhibitors,CBSI)具有增殖抑制和血管破坏双重活性,近年来备受抗肿瘤药物研究人员的关注。CA-4类似物的抗肿瘤活性突出且结构简单,是CBSI中的重要组成部分。本文对CA-4类似物的结构特点及其构效关系...
作者:贾福怀; 涂宏建; 王俊; 陶刚; 季存蕊; 王彩霞; 熊菲菲; 晏永球 期刊:《食品工业科技》 2019年第20期
作者:王秋月; 王菊勇; 贾方; 李雪 期刊:《中南药学》 2019年第10期
穗花杉双黄酮是深绿卷柏中的主要活性成分之一,具有抗氧化、降血糖、保护血管、抗炎及抗肿瘤等广泛的药理作用。本文重点阐述穗花杉双黄酮抗肿瘤作用机制,为进一步研究开发穗花杉双黄酮提供理论依据。
作者:郑恒光; 沈恒胜; 杨道富; 翁敏劼; 陈君琛 期刊:《食品科学》 2019年第22期
采用热水浸提法从杏鲍菇菇头中提取粗多糖,采用凝胶渗透色谱-示差折光指数-十八角激光散射联用技术测定粗多糖的分子质量分布,气相色谱法测定单糖组成,气相色谱-质谱联用法测定糖苷键链接方式,2,2’-联氨-双-3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸(2,2’-azino-bis(3-ethylbenzothiazoline-6-sulphonic acid),ABTS)法测定抗氧化性,3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐法测定体外抗肿瘤活性,动物实验法检测体内抗肿瘤活性。结果表明:该粗...
作者:李二冬; 孟娅琪; 张路野; 张洋; 王继宽; 张丹青; 宋攀攀; 辛景超; 栗娜; 郑甲信; 可钰; 刘宏民; 张秋荣 期刊:《有机化学》 2019年第10期
为了寻找新的具有靶向治疗作用的抗肿瘤药物,设计并合成了一系列新型的含脲砌块的4-氨基喹唑啉类衍生物,并采用噻唑蓝(MTT)法测定目标化合物对MCF-7(人乳腺癌细胞)、MGC-803(人胃癌细胞)、SW620(人结肠癌细胞)、A549(人肺癌细胞)四种肿瘤细胞的抗肿瘤活性.结果显示大部分化合物具有较好的抗肿瘤活性,其中2-((4-((3,4,5-三甲氧基苯基)-氨基)喹唑啉-2-基)-硫代)-N-((3,4,5-三甲氧基苯基)氨基甲酰基)乙酰胺(10p)对MGC-803、SW620和A54...