作者:林飞; 吕廉; 杨旭清; 崔维川; 王凤敏 期刊:《癌变畸变突变》 2005年第05期
背景与目的:观察连续静脉注射双环铂、卡铂和卡铂+环丁烷二甲酸后,对大鼠产生的毒性反应,并比较3种铂类化合物毒性反应的大小.材料与方法:3种受试物各分成2个给药组(5mg/kg和15mg/kg)和1个溶剂对照组.间断给药3个周期,每个周期连续尾静脉注射给药5d,停药9d.结果:在相同的剂量下,3种受试物对大鼠均有不同程度的毒性作用,主要的毒性靶器官为血液系统、消化系统、生殖系统.卡铂毒性偏重于骨髓造血系统的抑制和肾功能的损伤;双环铂毒性...
作者:董灵; 李向东; 杨全; 宋小奇; 宋怡兵 期刊:《肿瘤学》 2004年第01期
盐酸拓扑替康(金喜素)每日0.75mg/m2,加入NS150ml中静滴30分钟,每周期1~5天;顺铂每日30mg/m2,第1~3天用于金喜素之后,21天为1个周期,3个周期评价疗效.治疗24例晚期肺癌,CR2例(8.3%),PR9例(37.5%),NC10例(41.7%),PD3例(12.5%),总有效率(CR+PR)为45.8%(11/24).主要毒副反应为骨髓抑制,Ⅲ~Ⅳ度白细胞减少4例(16.7%).
作者:宋慧忠; 张石革 期刊:《中国医院用药评价与分析》 2004年第01期
目的:简述铂类化合物抗肿瘤药的进展和临床应用评价.方法:通过国内、外近期文献进行综述.结果和结论:近30年来,铂类化合物的临床研究进展迅速,其抗肿瘤谱广,抗癌活性增强,不良反应降低.已成为目前有关抗肿瘤药物研发的重要领域,铂类化合物将在抗肿瘤中发挥更大作用.
作者:耿志远; 孙小建; 王永成; 王玉芝; 盛玉 期刊:《西北师范大学学报·自然科学版》 2010年第01期
采用密度泛函理论,在B3LYP/6—311G^**/RECP水平下对铂类化合物催化氯代丙烯的羰基化反应进行了理论计算研究,对势能面上各稳定点进行了全几何参数优化,通过频率分析确认了过渡态,并采用内禀反应坐标(IRC)进行了验证,用连续介质模型(PCM)计算了在CH2Cl2溶液中的溶剂化效应.结果表明,此标题反应有3条反应通道:π,σ和π=σ作用通道.比较发现.对于π+σ作用通道,反映在势能面上速控步的能垒最低,为标题反应的主反应...
作者:胡春燕; 李淑芹; 贾淑华; 潘志坚 期刊:《实用肿瘤学》 2006年第06期
近年来,草酸铂越来越广泛地被应用到肠道肿瘤的化疗中,此药为二氨环已烷的铂类化合物对大肠癌疗效突出,对卵巢癌、非霍奇金淋巴瘤有较好疗效,对非小细胞肺癌、头颈部肿瘤有效。此药与5-Fu同用有协同抗癌作用,必须用等渗葡萄糖溶液稀释,用药同时严格注意保暖,否则易发生喉头水肿痉挛,严重威胁患者生命。在此报告一例草酸铂过敏反应抢救成功的急救护理。
作者:顾岩; 付秀华 期刊:《国际呼吸》 2007年第23期
本文综述和分析了近年来肺癌化疗的临床应用现状和研究新进展。包括新的细胞毒性抗肿瘤药、铂类化合物及针对关键靶点的新型抗肿瘤药,如肿瘤新生血管(TA)抑制剂、拓扑异构酶I抑制剂、微管蛋白活性抑制剂等。大量的临床实验及临床应用结果显示,这一系列新型抗肿瘤药物的研制成功,为人类最终战胜肿瘤开辟了新的途径,标志着人类对肿瘤治疗的研究已进入了一个新的阶段。
作者:周有旺; 林英 期刊:《现代医药卫生》 2006年第10期
奥沙利铂(Oxaliplatin)是第三代铂类抗癌药物,为二氨环己烷的铂类化合物.即以1,2-二氨环己烷基团代替顺铂的氨基。与其他铂类药物作用相同,均以DNA为靶作用部位,铂原子与DNA形成交叉联结,阻断其复制和转录。抗瘤谱筛选实验发现。L-OHP对多种鼠和人肿瘤细胞有效。其中包括对顺铂已耐药的细胞株(卵巢A2780、白血病L1210等)。
作者:冯俊英 期刊: 2009年第04期
随着人们对金属配合物药理作用的认识进一步深入,新的高效、低毒、具有抗癌活性的金属配合物不断被合成出来。其中,包括某些有机铂类化合物、有机锡配合物、有机锗配合物、茂钛衍生物、多酸化合物等。现就金属有机化合物在抗癌领域的研究进展加以综述。
作者:高永宏 王西照 宫新江 赵树雍 严守升 范传文 期刊:《中国药物化学》 2012年第01期
目的合成一种新的抗肿瘤铂络合物(QLNC-801)——1,1-环戊二羧酸环己二胺合铂(Ⅱ)。方法以左旋-反式-1,2-环己二胺和四氯亚铂酸钾为原料,水为溶剂,在室温下反应合成左旋-反式-1,2-环己二胺-顺式二氯合铂(2);以四丁基溴化铵为相转移催化剂,丙二酸二乙酯与1,4-二溴丁烷在碱性条件下反应生成1,1-环戊二羧酸二乙酯,再经水解生成1,1-环戊二羧酸(3),3在弱碱性条件下与硝酸银反应生成1,1-环戊二羧酸银(4);2和4在水中,于40~50℃...
作者:王慧敏(综述) 韩宝惠(审校) 期刊:《中国肿瘤》 2009年第08期
切除修复交叉互补组1(excision repair cross-complementation group 1,ERCC1)基因是细胞内DNA损伤修复环路中关键基因,是核苷酸切除修复系统(NER)的重要组成成分。ERCC1的表达在维持体内DNA结构的稳定性和完整性有重要作用.因此与肺癌的发生和发展有关.ERCC1高表达减少了肿瘤术后复发的危险.但同时ERCC1高表达预示着铂类药物的耐药.ERCC1作为判断预后和铂类化合物化疗的分子预测指标具有一定的可行性。
作者:杨林 王金万 宋岩 董英 李树婷 张和平 期刊:《中国新药》 2011年第10期
目的:沙铂是第一个在体外被证实与顺铂有同样抗肿瘤活性的口服铂类药物。本剂量递增(20,40,70,80,100 m.gm-2.d-1)Ⅰ期临床研究目的是评价人体对沙铂胶囊的耐受性,确定其在人体的最大耐受剂量(MTD)。方法:共纳入21例晚期恶性肿瘤患者。所有患者均可进行安全性分析。给予口服沙铂胶囊,qd,连续5 d,每21 d重复。结果:MTD为100 m.gm-2.d-1,剂量限制性毒性为呕吐、腹泻和血小板下降。其他常见不良反应还包括白细胞下降、中性粒细...
作者:辛春燕 简红云 期刊:《新疆医学》 2013年第12期
草酸铂是继顺铂、卡铂之后的第三代铂类化合物,是妇科恶性肿瘤患者临床使用较多的一类抗肿瘤药物.草酸铂属非周期特异性抗肿瘤药,通过产生水化衍生物作用于DNA,从而抑制DNA的合成及复制,产生细胞毒作用和抗肿瘤活性。
作者:姜婧 楼丽广 谌喜珠 徐永平 叶青松 刘伟平 期刊:《无机化学学报》 2014年第02期
设计、合成出两种新型的水溶性庚铂衍生物cis-(4R,5R)-4,5-双(氨甲基)-2-乙基-1,3-二氧环戊烷·3-羟基-1,1-环丁烷二羧酸根合铂(Ⅱ)和cis-(4R,5R)-4,5-双(氨甲基)-2-甲基-1,3-二氧环戊烷·3-羟基-1,1-环丁烷二羧酸根合铂(Ⅱ),并采用元素分析、质谱、红外光谱和核磁共振谱表征了它们的化学结构。体内外抗癌试验表明,虽然它们的细胞毒性不如庚铂,但体内抗癌作用优于庚铂,且水溶性明显高于庚铂,值得进一步研究...