摘要：目的制备钌配合物[Ru(dmp)2PFPIP]脂质体(Lipo-Ru),提高药物的抗肿瘤活性,阐明Lipo-Ru的细胞毒性和抗肿瘤作用机制。方法薄膜分散法制备Lipo-Ru,超速离心法测定包封率。激光粒度分析仪和扫描电子显微镜分析Lipo-Ru的形状和粒径。MTT法检测Lipo-Ru对He La细胞的体外细胞毒性,AO/EB染色法观察凋亡细胞的形态学变化。Image Xpress高内涵成像系统检测线粒体膜电位(ΔΨm),活性氧(ROS)变化情况。结果薄膜分散法制备的Lipo-Ru的包封率较高并且稳定性良好,具有较光滑的表面以及呈现近乎球形的形态;平均粒径、Zeta电位以及包封率分别是(351.6±10.6) nm、(-5.08±1.1) m V以及(90.1±0.7)%。Lipo-Ru具有较高的细胞毒性,对He La细胞的半数抑制浓度为15.96μmol·L^-1;Lipo-Ru作用于细胞使其出现凋亡形态学特征;Lipo-Ru可诱导活性氧含量增加,线粒体膜电位降低。结论以脂质体作为钌配合物的给药载体明显提高钌配合物对He La宫颈癌细胞的毒性。Lipo-Ru有望成为一种新的钌配合物给药系统,在临床上得到进一步应用。

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