首页 期刊 解放军医药 芹菜素对肺癌细胞氨肽酶N抑制作用机制的研究 【正文】

芹菜素对肺癌细胞氨肽酶N抑制作用机制的研究

作者:周云峰 罗飞 付欢欢 肖江卫 廖娟 川北医学院附属医院胸心外科 四川南充637000 川北医学院附属医院药剂科 四川南充637000 川北医学院附属医院普外一科 四川南充637000 川北医学院附属医院消化内科 四川南充637000
芹菜素   肺癌细胞a549   氨肽酶n   抑制作用   分子模拟  

摘要:目的 探讨芹菜素对肺癌细胞氨肽酶N活性的影响及其对肺癌细胞A549生长抑制作用的机制。方法 采用酶抑制动力学方法 ,观察芹菜素对氨肽酶N的抑制作用和延滞时间;进行肺癌细胞A549和肺正常细胞MRC-5生长的抑制试验;通过锌离子螯合实验和分子对接研究芹菜素与氨肽酶N的相互作用机制。结果 芹菜素能够对肺癌细胞A549的生长产生抑制作用,对正常细胞MRC-5具有较低的毒性,且是一种可逆的竞争型氨肽酶N抑制剂[半数抑制浓度(IC50)为(71.22±2.43)μmol/L];锌离子螯合实验和分子模拟结果 表明,芹菜素能够优先结合到氨肽酶N的活性中心锌离子附近,并与催化基团His383和Glu350形成氢键。结论 芹菜素是一种竞争性的氨肽酶N抑制剂,能够特异性地对肺癌细胞A549的生长起到抑制作用。

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