摘要：目的探讨齐墩果酸-阿司匹林缀合物对血清素合成的抑制活性以及促骨形成活性。方法采用高效液相色谱和ELISA试剂盒测试齐墩果酸-阿司匹林缀合物对RBL-2H3细胞中血清素合成的关键酶色氨酸羟化酶-1（TPH-1）的抑制率及含量。构建去势大鼠骨质疏松症模型（osteoporosis in ovariectomized rats,OVX）,并将骨质疏松大鼠随机分为齐墩果酸齐墩果酸-阿司匹林缀合物组、齐墩果酸和阿司匹林物理混合组、齐墩果酸组、阿司匹林物组、空白对照组（OVX组）组、假手术组（sham组）和阳性药物对照组,每组5只,给药35 d后采用高效液相色谱测试血清和小肠中血清素水平。采用MTT法测试缀合物对成骨细胞促进活性。结果在RBL-2H3细胞中,齐墩果酸-阿司匹林缀合物对于TPH-1的抑制呈剂量依赖性,抑制率为11.9%-87.2%,其中缀合物3在10μmol/L浓度下展现出了最高抑制率（87.2%）,并能较空白组（216 ng/ml）显著地降低TPH-1含量（65 ng/ml）,甚至略强于阳性药物组（69 ng/ml）。与假手术组（sham组）相比,大鼠摘除卵巢（OVX组）后血清和小肠中血清素的水平明显增高,而经过给缀合物后的大鼠血清和小肠中血清素的水平却明显降低,其中缀合物3降低血清素的活性或较齐墩果酸组和阿司匹林物组的2.3倍以上;此外,齐墩果酸-阿司匹林缀合物能够促进乳小鼠成骨细胞增殖。结论本研究为开发齐墩果酸类抗骨质疏松类药物提供了新的思路。

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