摘要：目的：探讨L-苯丙氨酸二肽衍生物的合成及其抗肿瘤活性。方法：以L-酪氨酸或L-苯丙氨酸为原料,依次酰化反应、缩合反应、亲核取代及烷基化等反应合成得到苯丙氨酸二肽衍生物,并用噻唑蓝（MTT）法测定其对人前列腺癌细胞（PC3）、人慢性髓原白血病细胞（K562）、人红白细胞白血病细胞（HEL）3类肿瘤细胞株的抗肿瘤活性。结果：共合成了3a-3h共8个未见文献报道的苯丙氨酸二肽衍生物,MTT结果显示,部分衍生物对K562细胞株具有一定抑制作用,衍生物3b,3e,3f对PC3和K562有较好的抑制作用。结论：合成了8个新的苯丙氨酸二肽衍生物,其对K562及PC3肿瘤细胞株具有一定的抑制作用。

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