摘要：目的以透明质酸为基质材料,制备载重酒石酸卡巴拉汀(RHT)的可溶性微针并对其经皮渗透性能进行考察。方法以透明质酸(HA)为材料,采用模具浇注法制备RHT可溶性微针,采用穿刺试验考察微针的机械强度和穿刺性能,显微照相考察微针在大鼠皮肤中的溶解性能,体外经皮吸收试验考察微针对RHT经皮吸收的促进作用。结果所制备的RHT可溶性微针贴片为圆形,直径为2 cm,针体形态完整均匀,针长为500μm;微针能有效穿透铝箔,并可在大鼠皮肤上形成与微针相一致的点状阵列;微针在大鼠皮肤内的溶解时间为1 h;体外经皮试验中,1%RHT溶液、RHT可溶性微针及RHT可溶性微针穿刺后给予1%RHT溶液的稳态透皮速率常数分别为3.08、8.04、18.5μg/(cm~2·h)。结论 RHT可溶性微针具有较强的机械性能,良好的皮肤穿刺性和溶解性;可溶性微针能增加RHT透皮给药的累积渗透量,或可成为一种新型的经皮给药方式。

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